MLN120B
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
MLN120B是一种有效的IκB 激酶beta亚基（IKKβ）抑制剂，IC50值为20 μM[1]。
IKK 是一种酶复合体，是NF-κB信号转导级联上游通路的一部分，由IKKα、IKKβ和IKKγ3个亚基组成。IKKβ亚基可使IκBα蛋白磷酸化。通常IκBα蛋白可灭活NF-κB转录因子，并使它们以非活动状态隔离在细胞质中。一旦IκBα蛋白被IKKβ亚基磷酸化，IκBα蛋白就会从NF-κB转录因子解离出来，移除其灭活效应，从而激活NF-κB转录。该信号通路参与许多免疫和炎症反应。
用MLN120B处理多发性骨髓瘤细胞系RPMI 8226和INA 6，其剂量依赖性地抑制IKKβ诱导的 IκBα蛋白磷酸化和随后NF-κB的激活。此外，在MM.1S 细胞系中MLN120B也可阻止TNF-α诱导的NF-κB激活。上述表明MLN120B 对IKKβ具有抑制作用[1]。
在小鼠模型中，脚掌引入关节炎，IKKβ诱导的NF-κB激活可能导致一系列不利效应，MLN120B按12 mg/kg一日两次口服给药，对足肿胀的抑制作用呈剂量依赖性，并可防止关节炎导致的体重减轻，由此可见MLN120B可抑制IKKβ诱导的NF-κB激活[2]。
参考文献：
[1]. Hideshima T, Neri P, Tassone P. MLN120B, a novel IkappaB kinase beta inhibitor, blocks multiple myeloma cell growth in vitro and in vivo. Clin Cancer Res. 2006, 12(19): 5887-5894.
[2]. Schopf L, Savinainen A, Anderson K. IKKbeta inhibition protects against bone and cartilage destruction in a rat model of rheumatoid arthritis. Arthritis Rheum. 2006, 54(10): 3163-3173.
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 366.8 |
| Cas No. | 783348-36-7 |
| Formula | C19H15ClN4O2 |
| Synonyms | ML120B;MLN 120B;MLN-120B |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥13.2 mg/mL in DMSO; ≥8.53 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| Chemical Name | N-(6-chloro-7-methoxy-9H-pyrido[3,4-b]indol-8-yl)-2-methylpyridine-3-carboxamide |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | CC1=C(C=CC=N1)C(=O)NC2=C3C(=CC(=C2OC)Cl)C4=C(N3)C=NC=C4 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
| 细胞实验[1]: | |
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细胞系 |
RPMI 8226和U266人多发性骨髓瘤细胞 |
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溶解方法 |
该化合物在DMSO里面的溶解度>13.2mg/mL。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。 |
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反应条件 |
1.25-20μmol/L ，90分钟 |
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应用 |
在RPMI 8226和U266人多发性骨髓瘤细胞中，TNF-α（肿瘤坏死因子-α）诱导的IκBα磷酸化和降解能够被MLN120B以剂量依赖性方式完全消除。由TNF-α诱导的p65 NF-κB（核因子-κB）的磷酸化也被MLN120B阻断。重要的是，MLN120B能够抑制由多发性骨髓瘤细胞粘附引发的BMSCs（骨髓基质细胞）的IL-6分泌和粘附于骨髓基质细胞的多发性骨髓瘤细胞的增殖。 |
| 动物实验[2]: | |
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动物模型 |
大鼠佐剂诱导的关节炎模型（两个月大的雌性Lewis大鼠） |
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剂量 |
以3mg / kg，10mg / kg，30mg / kg的剂量通过灌胃针头递送的悬浮液口服给药 |
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应用 |
在Lewis大鼠中，通过测量爪肿胀，与对照相比，接受MLN120B的动物表现出关节炎发展的剂量依赖性减少。以30mg / kg的剂量每日两次给药MLN120B，结果与关节炎对照相比有着明显的防止体重减轻的作用。这些结果表明，骨髓和软骨破坏以及血管翳发展是MLN120B给药最为改善的特征。 |
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注意事项 |
请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。 |
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References: [1]. Hideshima T, Neri P, Tassone P. MLN120B., et al. a novel IkappaB kinase beta inhibitor, blocks multiple myeloma cell growth in vitro and in vivo. Clin Cancer Res. 2006, 12(19): 5887-5894. [2]. Schopf L, Savinainen A, Anderson K., et al. IKKbeta inhibition protects against bone and cartilage destruction in a rat model of rheumatoid arthritis. Arthritis Rheum. 2006, 54(10): 3163-3173. |
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| Description | MLN120B 是一种IκB 激酶beta抑制剂。 | |||||
| 靶点 | IkappaB beta | |||||
| IC50 | ||||||
质量控制和MSDS
- 批次:
化学结构
