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L-165041

 
Catalog No.
A3536
PPARβ/δ选择性激动剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 590.00
现货
5mg
¥ 545.00
现货
10mg
¥ 800.00
现货
25mg
¥ 1,454.00
现货
100mg
¥ 4,363.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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A

背景

对PPARγ的Ki值为6 nM。

过氧化物酶体增殖物激活受体(PPARγ)广泛表达,参与脂质和葡萄糖代谢。研究表明,PPARγ表达于内皮细胞,在内皮细胞增殖与存活中起着重要作用。据报道,L-165041是选择性的和有效的PPARγ配体。

体外:除了具有高度有效的PPARδ激动剂活性、PPARγ2部分激动作用以及PPARα完全激动作用,L-165041还是选择性的和有效的PPARγ配体,参与特定的转录激活系统[1]。

体内:相对于安慰剂组,L-165041可以显著抑制脂质在小鼠肝脏中堆积,并降低肝脏总甘油三酯以及胆固醇含量。基因分析表明,L-165041降低肝脏PPARγ、载脂蛋白B、白介素1β和白介素6的表达。与此相反,L-165041增加肝脏PPARδ、脂蛋白脂肪酶以及ATP结合盒转运蛋白G1(ABCG1)的表达[2]。

临床试验:到目前为止,L-165041还处于临床前开发阶段。

参考文献:
[1] Wurch T, Junquero D, Delhon A, Pauwels J.  Pharmacological analysis of wild-type alpha, gamma and delta subtypes of the human peroxisome proliferator-activated receptor. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2002 Feb;365(2):133-40.
[2] Lim HJ, Park JH, Lee S, Choi HE, Lee KS, Park HY.  PPARdelta ligand L-165041 ameliorates Western diet-induced hepatic lipid accumulation and inflammation in LDLR-/- mice. Eur J Pharmacol. 2009 Nov 10;622(1-3):45-51.

化学属性

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt402.44
Cas No.79558-09-1
FormulaC22H26O7
SynonymsL 165041;L165041
Solubility≥40.2 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
Chemical Name2-[4-[3-(4-acetyl-3-hydroxy-2-propylphenoxy)propoxy]phenoxy]acetic acid
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCCCC1=C(C=CC(=C1O)C(=O)C)OCCCOC2=CC=C(C=C2)OCC(=O)O
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

生物活性

Description L-165041是有效的PPARδ激动剂,其Ki值为6 nM。
靶点 PPARδ          
IC50 6 nM (Ki)          

质量控制