Balaglitazone
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥1900.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥1727.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥2636.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥4672.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥7272.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
Balaglitazone是过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR）γ的部分激动剂[1]。
PPAR在调节胰岛素、甘油三酯和脂质代谢中起着重要的作用，是治疗2型糖尿病的一个有吸引力的靶标。Balaglitazone是PPARγ的部分激动剂。Balaglitazone对PPARγ活性具有52％的最大抑制，副作用有所降低。它在各种动物模型表现出强效降血糖的作用[1,2]。
在转染融合PPARγ的HEK293细胞中，基于细胞进行测定，balaglitazone显示出活化乙状结肠的作用，EC50值为1.35 μM。当与罗格列酮(rosiglitazone)组合使用，balaglitazone逐渐增加浓度导致罗格列酮的活性降低到100 nM balaglitazone单独使用时的水平[3]。
在成年雄性糖尿病小鼠中，与罗格列酮相比，增加balaglitazone的口服剂量表现出更有效的降血糖效果。Balaglitazone也造成体液和脂肪积累的减少，且没有心脏扩大，表明它对心血管系统有更高的安全性。除此之外，持续21天施加balaglitazone对于血液或血浆的体积没有显著影响。使用10 mg/kg balaglitazone对骨形成没有影响，这意味着它只是一个部分激动剂，并不能导致骨损失[1,2]。
参考文献：
[1] Agrawal R, Jain P, Dikshit SN. Balaglitazone: a second generation peroxisome proliferator-activated receptor (PPAR) gamma (γ) agonist. Mini Rev Med Chem. 2012 Feb;12(2):87-97.
[2] Henriksen K, Byrjalsen I, Nielsen RH, Madsen AN, Larsen LK, Christiansen C, Beck-Nielsen H, Karsdal MA. A comparison of glycemic control, water retention, and musculoskeletal effects of balaglitazone and pioglitazone in diet-induced obese rats. Eur J Pharmacol. 2009 Aug 15;616(1-3):340-5.
[3] Larsen PJ, Lykkegaard K, Larsen LK, Fleckner J, Sauerberg P, Wassermann K, Wulff EM. Dissociation of antihyperglycaemic and adverse effects of partial perioxisome proliferator-activated receptor (PPAR-gamma) agonist balaglitazone. Eur J Pharmacol. 2008 Oct 31;596(1-3):173-9
.产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 199113-98-9 |
| 分子式 | C20H17N3O4S |
| 分子量 | 395.43 |
| 化学名称 | 5-(4-((3-methyl-4-oxo-3,4-dihydroquinazolin-2-yl)methoxy)benzyl)thiazolidine-2,4-dione |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥15.45 mg/mL in DMSO; ≥2.18 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| SMILES | CN(C(COc1ccc(CC(C(N2)=O)SC2=O)cc1)=Nc1c2cccc1)C2=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Balaglitazone（DRF-2593; NN-2344）是一种新型的PPAR-γ部分激动剂。 |
沪公网安备 31011002003500