GW1929
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥1088.00 | 10-15工作日发货 | |
| 25mg | ￥4066.00 | 10-15工作日发货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
IC50: 5.0 μM
GW1929是一种非噻唑烷二酮类PPARγ激动剂。过氧化物酶体增殖物活化受体（PPARs）是核激素受体，具有PPARα、PPARγ和PPARβ/δ三种亚型。其中，PPARγ在各个脑区高表达。越来越多的证据表明，PPARγ在脑缺血再灌注损伤的发病机制中起关键作用。
体外：在新鲜分离的平滑肌细胞中，测定GW1929对L-型电压依赖性钙通道（VDCC）电流的影响。使用Ba2+作为通过VDCC的电荷载体，测定GW1929和吡格列酮的IC50分别5.0±0.7和10.0±0.8 μM。GW1929和吡格列酮都有效抑制VDCC并松弛升压动脉，表明阻力动脉的血管扩张可由抑制钙通过VDCC进行解释[1]。
体内：GW1929治疗显著减轻局灶性脑缺血再灌注损伤的神经损伤。此外，GW1929的神经保护作用与MMP-9、COX-2、iNOS、TNFα和IL-6水平的显著减少有关。GW1929的神经保护作用与脑缺血再灌注损伤的大脑中TUNEL阳性细胞显著减少相关[2]。
临床试验：N/A
参考文献：
[1] Heppner TJ,Bonev AD,Eckman DM,Gomez MF,Petkov GV,Nelson MT. Novel PPARgamma agonists GI 262570, GW 7845, GW 1929, and pioglitazone decrease calcium channel function and myogenic tone in rat mesenteric arteries. Pharmacology.2005 Jan;73(1):15-22.
[2] Kaundal RK,Sharma SS. Ameliorative effects of GW1929, a nonthiazolidinedione PPARγ agonist, on inflammation and apoptosis in focal cerebral ischemic-reperfusion injury. Curr Neurovasc Res.2011 Aug 1;8(3):236-45.
产品性质
| 物理外观 | A crystalline solid |
| CAS号 | 196808-24-9 |
| 分子式 | C30H29N3O4 |
| 分子量 | 495.57 |
| 化学名称 | 2-((2-benzoylphenyl)amino)-3-(4-(2-(methyl(pyridin-2-yl)amino)ethoxy)phenyl)propanoic acid |
| 溶解度 | ≥ 35 mg/mL in DMSO |
| SMILES | CN(C1=CC=CC=N1)CCOC2=CC=C(CC(NC3=CC=CC=C3C(C4=CC=CC=C4)=O)C(O)=O)C=C2 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | GW 1929 是一种口服活性过氧化物酶体增殖激活受体-γ（PPARγ）激动剂，对人类 PPAR-γ 的 pKi 值为 8.84，对人类和小鼠 PPAR-γ 的 pEC50 值分别为 8.56 和 8.27。它具有抗糖尿病功效和神经保护潜力。 |
沪公网安备 31011002003500