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JDTic 2HClκ-阿片受体拮抗剂

JDTic 2HCl

产品编号:A3518
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规格 单价 库存 订购数量
5mg ¥1,720.00 10-15 工作日发货
10mg ¥2,700.00 10-15 工作日发货
50mg ¥10,430.00 10-15 工作日发货

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

JDTic 2HCl

JDTic 2HCl Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
=
Concentration (final)
x
Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

calculate

JDTic 2HCl Molarity Calculator

Mass
=
Concentration
x
Volume
x
MW*
 
 
 
g/mol

calculate

化学性质

CAS号 785835-79-2 SDF Download SDF
化学名 (3R)-7-hydroxy-N-[(2S)-1-[(3R,4R)-4-(3-hydroxyphenyl)-3,4-dimethylpiperidin-1-yl]-3-methylbutan-2-yl]-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-3-carboxamide dihydrochloride
SMILES CC1CN(CCC1(C)C2=CC(=CC=C2)O)CC(C(C)C)NC(=O)C3CC4=C(CN3)C=C(C=C4)O.Cl.Cl
分子式 C28H41Cl2N3O3 分子量 538.55
溶解度 Soluble in DMSO 储存条件 Store at -20°C
运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

描述 JDTic是一种选择性的κ-阿片受体抑制剂,IC50值为0.02 nM。
靶点 kappa opioid receptor          
IC50 0.02 nM          

实验操作

细胞实验[1]:

细胞系

表达KOPr-GFP的HEK293细胞

溶解方法

该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月

反应条件

10 μM,60 min

实验结果

在裂解细胞之前使用JDTic处理60分钟,通过Western印迹分析检查pINK-ir强度,10 μM的JDTic显著增加磷酸化JNK-ir。

动物实验[2]:

动物模型

雄性Wistar大鼠

剂量

腹膜内注射,3或10 mg/kg,溶于无菌水

实验结果

Newman-Keuls实验的分析表明,10 mg/kgJDTic仅在2小时预处理时间点(p = 0.002)时与基线有显著差异。此外,与载体对照相比,在2小时时间点,在10 mg/kgJDTic处理组中观察到基线显著降低,而在稍后的时间点上基本相同。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1] Melief E J, Miyatake M, Carroll F I, et al. Duration of action of a broad range of selective κ-opioid receptor antagonists is positively correlated with c-Jun N-terminal kinase-1 activation. Molecular pharmacology, 2011, 80(5): 920-929.

[2] Schank J R, Goldstein A L, Rowe K E, et al. The kappa opioid receptor antagonist JDTic attenuates alcohol seeking and withdrawal anxiety. Addiction biology, 2012, 17(3): 634-647.

产品描述

JDTic是一种选择性的κ-阿片受体抑制剂,IC50值为0.02 nM[1]。

JDTic是κ-阿片受体的选择性拮抗剂之一。这些拮抗剂被认为是有潜力的药物疗法,用于治疗成瘾、焦虑症、抑郁症、精神病障碍和肥胖症。由于其独特的结构特征,与其它KOR拮抗剂相比,JDTic对KOR活性具有更高的选择性和效力。在甩尾实验中,JDTic以剂量依赖的方式阻断尼古丁的镇痛响应。在小鼠中,JDTic(8 mg/kg)通过影响与尼古丁戒断相关的CPA的表达,从而阻断尼古丁戒断症状。此外,在吗啡依赖性大鼠中,JDTic减少躯体戒断症状的数量[2,3]。

参考文献:
[1] Michael P.  Hedrick, Palak Gosalia, Kelin Li, Kevin Frankowski, Shenghua Shi, Thomas E. Prisinzano, Frank Schoenen, Jeffrey Aubé, Ying Su, S. Vasile, Eduard Sergienko, Wilson Gray, Santosh Hariharan, Loribelle Milan, Susanne Heynen-Genel, Bryan L. Roth, Jon Evans, Vincent Setola, Thomas D.Y. Chung, Marc Caron, Laura M. Bohn and Lawrence S. Barak. Antagonist for the Kappa Opioid Receptor. Molecular Libraries. 2011 Jun: 1-32.
[2] Scott P.  Runyon, Lawrence E. Brieaddy, S. Wayne Mascarella, James B. Thomas, Hernán A. Navarro, James L. Howard, Gerald T. Pollard, and F. Ivy Carroll. Analogues of (3R)-7-Hydroxy-N-[(1S)-1-{[(3R,4R)-4-(3-hydroxyphenyl)-3,4-dimethyl-1-piperidinyl]methyl}-2-methylpropyl)-1,2,3,4-tetrahydro-3-isoquinolinecarboxamide(JDTic). Synthesis and In Vitro and In Vivo Opioid Receptor Antagonist Activity. J Med Chem. 2010 July, 53(14): 5290–5301.
[3] K.  J. Jackson, Frank Ivy Carroll, S. S. Negus and M. I. Damaj. Effect of the selective kappa-opioid receptor antagonist JDTic on nicotine antinociception, reward, and withdrawal in the mouse. Psychopharmacology (Berl). 2010 June, 210(2): 285–294.