AR-M 1000390 hydrochloride
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ¥1009.00 | 10-15工作日发货 | |
| 5mg | ¥954.00 | 10-15工作日发货 | |
| 10mg | ¥1527.00 | 10-15工作日发货 | |
| 50mg | ¥5499.00 | 10-15工作日发货 | |
| 100mg | ¥8798.00 | 10-15工作日发货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
AR-M 1000390 hydrochloride是δ阿片受体的有效选择性激动剂,IC50值为0.87 nM [1]。
阿片受体是G蛋白偶联受体,阿片是其配体。δ阿片受体是阿片受体,脑啡肽作为其内源性配体,活化δ阿片受体可引起镇痛效果。
AR-M 1000390 hydrochloride是δ阿片受体的有效选择性激动剂,对δ阿片受体、μ阿片受体和κ阿片受体的IC50值分别为0.87 nM、3.8和7.47 μM [1]。在SK-N-BE神经母细胞瘤细胞系中,AR-M 1000390抑制forskolin刺激的cAMP累积,Ki和EC50值分别为106和111 nM。AR-M1000390持续激活阿片受体,产生强烈的脱敏[2]。
在DOR-eGFP小鼠中,第1天,10 mg/kg 的ARM390显著降低CFA诱导的热痛觉过敏,并在第5天诱导完整耐受性,在ARM390耐受小鼠中,背根神经节中的δ阿片受体与钙离子通道解耦联[3]。
参考文献:
[1]. Wei ZY, Brown W, Takasaki B, et al. N,N-Diethyl-4-(phenylpiperidin-4-ylidenemethyl)benzamide: a novel, exceptionally selective, potent delta opioid receptor agonist with oral bioavailability and its analogues. J Med Chem, 2000, 43(21): 3895-3905.
[2]. Marie N, Landemore G, Debout C, et al. Pharmacological characterization of AR-M1000390 at human delta opioid receptors. Life Sci, 2003, 73(13): 1691-1704.
[3]. Pradhan AA, Walwyn W, Nozaki C, et al. Ligand-Directed Trafficking of the -Opioid Receptor In Vivo: Two Paths Toward Analgesic Tolerance. J Neurosci, 2010, 30(49): 16459-16468.
产品性质
| 物理外观 | White solid |
| CAS号 | 209808-47-9 |
| 分子式 | C23H28N2O·HCl |
| 分子量 | 384.94 |
| 化学名称 | N,N-diethyl-4-(phenyl(piperidin-4-ylidene)methyl)benzamide hydrochloride |
| 溶解度 | <38.49mg/ml in DMSO; <38.49mg/ml in H2O |
| SMILES | CCN(CC)C(c(cc1)ccc1C(c1ccccc1)=C1CCNCC1)=O.Cl |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | AR-M 1000390 盐酸盐是一种极具选择性的强效δ阿片受体激动剂,其δ激动剂效力的 EC50 为 7.2±0.9 nM。 |



沪公网安备 31011002003500