JDTic
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥1561.00 | 10-15工作日发货 | |
| 10mg | ￥2455.00 | 10-15工作日发货 | |
| 50mg | ￥9486.00 | 10-15工作日发货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
Ki：0.3 nM
JDTic是一种选择性阿片Kappa受体拮抗剂。
至少有μ、δ和κ三种阿片受体亚型，负责从伤害感受到免疫调节的多种生物事件的调控。研究这种复杂的受体系统的基础是鉴别具有高度受体亚型选择性的激动剂和拮抗剂。
体外：JDTic在结合试验中展现出对κ受体的高亲和性，在[35S] GTP-γ-S试验中展现出高效的和选择性的κ拮抗作用。相对于结合试验，JDTic在功能试验中对κ受体的Ki值提高16倍。在[35S] GTP-γ-S功能测定中，相对于利用豚鼠膜的功能试验，JDTic在κ拮抗剂效力方面增加3.4倍[1]。
体内：在甩尾实验而非热板测试中，JDTic能够剂量依赖性地阻断急性烟碱诱导的镇痛作用，并且在任一测试中皆未显著降低吗啡的镇痛效果。此外，通过条件性位置偏爱模型测定，JDTic未能阻断尼古丁奖励效应的表达。相比之下，JDTic降低小鼠物理和情感尼古丁戒断症状的表达[2]。
临床试验：N/A
参考文献：
[1] Thomas JB,Atkinson RN,Rothman RB,Fix SE,μMascarella SW,Vinson NA,Xu H,Dersch CM,Lu Y,Cantrell BE,Zimmerman DM,Carroll FI. Identification of the first trans-(3R,4R)- dimethyl-4-(3-hydroxyphenyl)piperidine derivative to possess highly potent and selective opioid kappa receptor antagonist activity. J Med Chem.2001 Aug 16;44(17):2687-90.
[2] Jackson KJ,Carroll FI,Negus SS,Damaj MI. Effect of the selective kappa-opioid receptor antagonist JDTic on nicotine antinociception, reward, and withdrawal in the mouse. Psychopharmacology (Berl).2010 Jun;210(2):285-94.
产品性质
| CAS号 | 361444-66-8 |
| 分子式 | C28H39N3O3 |
| 分子量 | 465.63 |
| 化学名称 | 7-hydroxy-N-(1-(4-(3-hydroxyphenyl)-3,4-dimethylpiperidin-1-yl)-3-methylbutan-2-yl)-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-3-carboxamide |
| 溶解度 | Soluble in DMSO |
| SMILES | CC(C)C(CN(CC1)CC(C)C1(C)c1cc(O)ccc1)NC(C(C1)NCc2c1ccc(O)c2)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | JDTic 是一种高度选择性的κ-阿片受体拮抗剂，不会影响μ-或δ-阿片受体。IC50 值：靶点：κ-阿片受体 JDTic 是一种 4-苯基哌啶衍生物，在结构上与甲哌啶和酮贝米酮等镇痛药物关系较远，与μ阿片拮抗剂阿维莫潘关系更近，在结构上与诺比那吗啡等其他卡巴拮抗剂不同。JDTic 的作用持续时间很长，单次给药后可持续数周，但它与 kappa 的结合并非不可逆，其长效作用是通过改变 c-Jun N 端激酶的活性而产生的。动物研究表明，它可能产生抗抑郁和抗焦虑作用，还可能用于治疗可卡因和吗啡成瘾。 |
沪公网安备 31011002003500