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GZD824Bcr-Abl抑制剂

GZD824

产品编号:B1402
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥1,700.00 现货
5mg ¥1,150.00 现货
25mg ¥3,600.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

GZD824 Dilution Calculator

Concentration (start)
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C1
V1
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GZD824 Molarity Calculator

Mass
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化学性质

CAS号 1421783-64-3 SDF Download SDF
化学名 3-((1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-5-yl)ethynyl)-4-methyl-N-(4-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)-3-(trifluoromethyl)phenyl)benzamide dimethanesulfonate
SMILES CC1=CC=C(C(NC2=CC=C(CN3CCN(C)CC3)C(C(F)(F)F)=C2)=O)C=C1C#CC4=CN=C5C(C=NN5)=C4.CS(=O)(O)=O.CS(=O)(O)=O
分子式 C29H27F3N6O.2CH4O3S 分子量 724.77
溶解度 ≥36.25mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

产品描述

GZD824是一种Bcr-Abl的口服生物活性抑制剂, 对Bcr-AblWT和Bcr-AblT315I的IC50值分别为0.34 nM和0.68 nM[1].

Bcr-Abl是与白细胞介素-3受体β(c)亚基相互作用的融合蛋白,具有酪氨酸激酶活性.Abl激活细胞周期相关的蛋白和酶,并增加细胞分裂.Bcr-Abl抑制DNA修复,并导致基因组不稳定.

GZD824是一种具有口服生物利用度的Bcr-Abl抑制剂.GZD824对Bcr-AblWT和Bcr-AblT315I显示出高亲和性,Kd值分别为0.32 nM和0.71 nM.GZD824抑制Bcr-Abl活性,对 Bcr-AblWT\Bcr-AblT315I\Bcr-AblE255K\Bcr-AblG250E\Bcr-AblQ252H\Bcr-AblH396P\Bcr-AblM351T和Bcr-AblY253F的IC50值分别为:0.34\0.68\0.27\0.71\0.15\0.35\0.29和0.35 nM.在竞争性结合试验中,GZD824与天然Abl的ATP结合位点结合,对非磷酸化和磷酸化Abl的Kd值分别为0.32和0.34 nM.在稳定转化的Ba/F3细胞中,GZD824有效抑制表达Bcr-AblWT和Bcr-AblT315I1的细胞的生长,IC50值分别为1.0 nM和7.1 nM[1].

在小鼠异种移植肿瘤模型中,GZD824抑制肿瘤的生长.在小鼠异体移植白血病模型中,GZD824显著增加生存率[1].

参考文献:
Ren X, Pan X, Zhang Z, et al.  Identification of GZD824 as an orally bioavailable inhibitor that targets phosphorylated and nonphosphorylated breakpoint cluster region-Abelson (Bcr-Abl) kinase and overcomes clinically acquired mutation-induced resistance against imatinib. J Med Chem, 2013, 56(3): 879-894.