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Forskolin腺苷酸环化酶激活剂

Forskolin

产品编号:B1421
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规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥550.00 现货
25mg ¥700.00 现货
50mg ¥1,050.00 现货
100mg ¥1,500.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1. Zhang H, Wen JJ, et al. "Forskolin reduces fat accumulation in Nile tilapia (Oreochromis niloticus) through stimulating lipolysis and beta-oxidation." Comp Biochem Physiol A Mol Integr Physiol. 2018 Dec 26;230:7-15. PMID:30593869
2. Morel JD, Paatero AO, et al. "Proteomics reveals scope of mycolactone-mediated Sec61 blockade and distinctive stress signature." Mol Cell Proteomics. 2018 Jun 18. pii: mcp.RA118.000824. PMID:29915147

质量控制

化学结构

Forskolin

相关生物数据

Forskolin

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Forskolin

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化学性质

CAS号 66575-29-9 SDF Download SDF
化学名 [(3R,4aR,5S,6S,6aS,10S,10aR,10bS)-3-ethenyl-6,10,10b-trihydroxy-3,4a,7,7,10a-pentamethyl-1-oxo-5,6,6a,8,9,10-hexahydro-2H-benzo[f]chromen-5-yl] acetate
SMILES CC(=O)OC1C(C2C(CCC(C2(C3(C1(OC(CC3=O)(C)C=C)C)O)C)O)(C)C)O
分子式 C22H34O7 分子量 410.5
溶解度 ≥20.525mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

细胞实验 [1, 2]:

细胞系

人源间充质干细胞

溶解方法

该化合物在DMSO中的溶解度> 10 mM。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。

反应时间

0.075-0.2 mM 处理4天或7天; 或10μM

应用

使用不同浓度Forskolin处理人源间充质干细胞4天,抑制其增殖;同时,Forskolin以浓度相关的方式促进人源间充质干细胞表达碱性磷酸酶;除此之外,Forskolin (10 μM)显著地刺激大鼠下丘脑-垂体神经系统释放血管加压素和催产素。

动物实验 [1]:

动物模型

颗粒物植入雄性裸鼠皮下口袋模型

剂量

0.10 或0.15mM Forskolin

应用

Forskolin(0.10 mM)在体内促进人源间充质干细胞的骨形成。

注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。实际溶解度和理论值可能略有不同,这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

1. Doorn, J., Siddappa, R., van Blitterswijk, C. A. and de Boer, J. (2012) Forskolin enhances in vivo bone formation by human mesenchymal stromal cells. Tissue Eng Part A. 18, 558-567

2. Roszczyk, M. and Juszczak, M. (2014) Forskolin-stimulated vasopressin and oxytocin release from the rat hypothalamo-neurohypophysial system in vitro is inhibited by melatonin. Endokrynol Pol. 65, 125-131

产品描述

IC 50:41 nM,作用于I型腺苷酸环化酶。

环磷酸腺苷(cAMP)是一种第二信使,在生物过程中非常重要。Forskolin(毛喉素)是植物毛喉鞘蕊活化腺苷酸环化酶衍生的二萜。腺苷酸环化酶可增加细胞内cAMP的水平。Forskolin的抗炎和抗氧化作用是由于对巨噬细胞激活的抑制,从而减少血栓素B2和超氧化物的水平。该特性使得forskolin成为一种有效的药物,用于治疗心脏病、高血压、糖尿病和哮喘。

体外实验:Forskolin对腺苷酸环化酶的激活导致多种真核细胞内环AMP水平的显著增加。而低浓度forskolin通过增强完整细胞内腺苷酸环化酶的激活,只能少量增加细胞内环AMP。Forskolin也产生依赖于环AMP作为第二信使的细胞内反应[1]。

体内实验:与健康雄性Wistar大鼠相比,评估forskolin慢性给药对streptozotocin诱导的糖尿病雄性Wistar大鼠血糖和氧化应激的影响。在健康和糖尿病大鼠中,在实验结束时,forskolin降低了空腹血糖的水平[2]。

临床试验:一个单盲实验用于比较口服forskolin与吸入倍氯米松(beclomethasone)对轻度或中度持续性成人哮喘的疗效。结果表明,forskolin和倍氯米松治疗组的任何肺功能参数均没有统计学显著的差异。倍氯米松治疗组的患者没有哮喘发作,而forskolin治疗组有一个患者在2个月的研究期间出现了轻度哮喘发作[3]。

参考文献:
[1] Seamon KB, Daly JW.  Forskolin: a unique diterpene activator of cyclic AMP-generating systems. J Cyclic Nucleotide Res. 1981;7(4):201-24.
[2] Ríos-Silva M, Trujillo X, Trujillo-Hernández B, Sánchez-Pastor E, Urzúa Z, Mancilla E, Huerta M.  Effect of chronic administration of forskolin on glycemia and oxidative stress in rats with and without experimental diabetes. Int J Med Sci. 2014 Mar 11;11(5):448-52.
[3] Huerta M, Urzúa Z, Trujillo X, González-Sánchez R, Trujillo-Hernández B.  Forskolin compared with beclomethasone for prevention of asthma attacks: a single-blind clinical trial. J Int Med Res. 2010 Mar-Apr;38(2):661-8.