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DynasoreDynamin(动力素)GTP酶抑制剂

Dynasore

产品编号:A1605
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥750.00 现货
10mg ¥750.00 现货
25mg ¥1,400.00 现货
100mg ¥4,200.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1. Ying Wen, Shouwen Chen, et al."Dysregulated haemolysin promotes bacterial outer membrane vesicles‐induced pyroptotic‐like cell death in zebrafish."Cellular Microbiology. 31 January 2019.
2. Wang H, Liu W, et al. "Inhibitor analysis revealed that clathrin-mediated endocytosis is involed in cellular entry of type III grass carp reovirus." Virol J. 2018 May 24;15(1):92. PMID:29793525
3. Mai J, Li X, et al. "DNA Thioaptamer with Homing Specificity to Lymphoma Bone Marrow Involvement." Mol Pharm. 2018 May 7;15(5):1814-1825. PMID:29537266
4. Schappe MS, Szteyn K, et al."Chanzyme TRPM7 Mediates the Ca(2+) Influx Essential for Lipopolysaccharide-Induced Toll-Like Receptor 4 Endocytosis and Macrophage Activation." Immunity. 2018 Jan 16;48(1):59-74.e5. PMID:29343440

该产品包含在以下化合物库中:

质量控制

化学结构

Dynasore

相关生物数据

CORM-3

相关生物数据

Dynasore

相关生物数据

Dynasore

Dynasore Dilution Calculator

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C1
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Volume
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化学性质

CAS号 304448-55-3 SDF Download SDF
化学名 (E)-N'-(3,4-dihydroxybenzylidene)-3-hydroxy-2-naphthohydrazide
SMILES OC1=C(C(N/N=C/C(C=C2)=CC(O)=C2O)=O)C=C(C=CC=C3)C3=C1
分子式 C18H14N2O4 分子量 322.31
溶解度 ≥16.12mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

描述 Dynasore是一种细胞通透性的和非竞争性的动力素GTP酶抑制剂,IC50值为15 μM。
靶点 dynamin GTPase          
IC50 15 ?M          

实验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

Hela细胞

制备方法

在DMSO中的溶解度大于16.1 mg/mL。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。

反应条件

0、1、10、20、40、60和80 μM;30分钟

实验结果

使用80 μM Dynasore预处理Hela细胞30分钟,转铁蛋白摄取、运输以及胞内积累均被显著抑制。此外,Dynasore呈剂量依赖性地抑制转铁蛋白摄取。实验表明,Dynasore对转铁蛋白摄取的抑制作用是可逆的。

References:

[1]. Macia E, Ehrlich M, Massol R, Boucrot E, Brunner C, Kirchhausen T. Dynasore, a cell-permeable inhibitor of dynamin. Dev Cell. 2006 Jun;10(6):839-50.

产品描述

Dynasore是一种非竞争性的GTP酶抑制剂,IC50值为15 μM[1][2]。

GTP酶(单GTP酶)是水解酶,在GTP的结合和水解中起重要作用。GTP酶参与许多过程,如信号转导、蛋白生物合成、蛋白的细胞膜易位以及细胞内小泡的运输。据报道,dynasore可抑制dynamin1、dynamin2和Drp1的GTP酶活性[3] [4]。

Dynasore是一种有效的GTP酶抑制剂,作用于dynamin1、dynamin2或Drp1上的位点。在HL-1细胞中,dynasore通过抑制动力素的活性,阻断内吞过程[1]。用遗传编码pH敏感的荧光探针synaptopHluorin来研究动力素在表达spH的突触中的作用,结果表明,dynasore通过减少动力素的GTP酶活性,导致正常刺激触发的荧光强度的增加,从而阻断突触内吞作用[4]。Dynasore作为动力素GTP酶活性的抑制剂,可阻断细胞和神经元中动力素依赖的内吞作用[3]。

参考文献:
[1]. Zheng, J., et al., Chymase mediates injury and mitochondrial damage in cardiomyocytes during acute ischemia/reperfusion in the dog. PLoS One, 2014. 9(4): p. e94732.
[2]. McCluskey, A., et al., Building a better dynasore: the dyngo compounds potently inhibit dynamin and endocytosis. Traffic, 2013. 14(12): p. 1272-89.
[3]. Kirchhausen, T., E. Macia, and H.E. Pelish, Use of dynasore, the small molecule inhibitor of dynamin, in the regulation of endocytosis. Methods Enzymol, 2008. 438: p. 77-93.
[4]. Newton, A.J., T. Kirchhausen, and V.N. Murthy, Inhibition of dynamin completely blocks compensatory synaptic vesicle endocytosis. Proc Natl Acad Sci U S A, 2006. 103(47): p. 17955-60.