TAK-438
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 50mg | ￥409.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥545.00 | 现货 | |
| 200mg | ￥909.00 | 现货 | |
| 500mg | ￥1727.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
TAK-438是一种钾竞争性酸阻断剂（P-CAB），可逆地抑制胃部H+, K+-ATP酶，[1][2] 在麻醉大鼠中对组胺刺激的酸分泌ID50值为0.86 mg/kg[1]。
胃部H+, K+-ATP酶在胃酸分泌的最后步骤中扮演关键角色，通过H+和K+的电中性交换，转运H+到胃壁细胞分泌小管中[1]。
在培养的胃腺中，TAK-438疗法导致持续强效的酸生成抑制。TAK-438对酸分泌的抑制效果可能与胃壁细胞生理学有关。培养的胃腺与TAK-438孵育2 h后，孵育缓冲液换为CK缓冲液，forskolin刺激的酸生成缓慢恢复，但酸生成可通过浓度依赖的方式突然被抑制[2]。
在大鼠中，使用3 mg/kg p.o.的TAK-438后1-4、5-8和9-12 h，组胺刺激的酸分泌被强烈地抑制。使用TAK-438后24至27 h，抑制率为40%，这是显著且持久的抑制。在使用0.1到1 mg/kg的TAK-438 p.o.的海德汉袋狗中，组胺刺激的酸分泌被剂量依赖地抑制，这种效果持续超过48 h。使用1 mg/kg的TAK-438后1、3和6 h，组胺刺激的酸分泌被完全抑制[1]。
参考文献：
[1]. Yasunobu Hori, Jun Matsukawa, Toshiyuki Takeuchi, et al. A Study Comparing the Antisecretory Effect of TAK-438, a Novel Potassium-Competitive Acid Blocker, with Lansoprazole in Animals. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 2011, 337:797-804.
[2]. Jun Matsukawa, Yasunobu Hori, Haruyuki Nishida, et al. A comparative study on the modes of action of TAK-438, a novel potassium-competitive acid blocker, and lansoprazole in primary cultured rabbit gastric glands. Biochemical Pharmacology, 2011, 81:1145-1151.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1260141-27-2 |
| 分子式 | C17H16FN3O2S·C4H4O4 |
| 分子量 | 461.46 |
| 化学名称 | (E)-but-2-enedioic acid;1-[5-(2-fluorophenyl)-1-pyridin-3-ylsulfonylpyrrol-3-yl]-N-methylmethanamine |
| 溶解度 | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥18.9 mg/mL in DMSO |
| SMILES | CNCc(cc1-c(cccc2)c2F)c[n]1S(c1cnccc1)(=O)=O.OC(C=CC(O)=O)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | TAK-438是一种H,K-ATP酶的钾竞争性酸阻断剂（P-CAB），IC50值为19 nM。 |
| 靶点 | ATPase |
| 生物活性数据 | 19 nM |
沪公网安备 31011002003500