Istaroxime hydrochloride
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 2mg | ¥902.00 | 10-15工作日发货 | |
| 5mg | ¥1710.00 | 10-15工作日发货 | |
| 10mg | ¥2755.00 | 10-15工作日发货 | |
| 50mg | ¥9918.00 | 10-15工作日发货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
Istaroxime hydrochloride(PST2744)是Na+ / K+ ATPase的新型抑制剂,IC 50值为0.43 ± 0.15 μm[1]。
体外研究表明,Istaroxime能抑制狗肾的Na+ / K+ ATPase活性,与其他几个受体无显著的相互作用,证明istaroxime的选择性。体外研究显示istaroxime引起的性肌力作用高达60%。0.3到30 μM的istaroxime还可以增加豚鼠左心房收缩力。体内测定证明istaroxime的安全性比digoxin高[1]。
Istaroxime是一种与强心甙无关的类固醇药物,提高细胞钙循环。在心脏收缩(inotropism)过程中,抑制Na+ / K+ -ATPase的活性,istaroxime导致细胞内钙的积累。II期临床研究表明istaroxime是一种有前景的治疗急性心脏衰竭综合征的药物[2]。
参考文献:
[1] R. Micheletti, G. G. Mattera, M. Rocchetti, A. Schiavone, M. F. Loi, A. Zaza, R. J. P. Gagnol, S. De Munari, P. Melloni, P. Carminati, G. Bianchi, and P. Ferrari. Pharmacological profile of the novel inotropic agent (e,z)-3-((2-aminoethoxy)imino)androstane-6,17-dione hydrochloride (PST2744). The journal of pharmacology and experimental therapeutics. 2002, 303 (2): 592-600.
[2] Suruchi Aditya, Aditya Rattan. Istaroxime: A rising star in acute heart failure. Journal of Pharmacology and Pharmacotherapeutics. 2012, 3(4): 353-355.?
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 374559-48-5 |
| 分子式 | C21H33ClN2O3 |
| 分子量 | 396.95 |
| 化学名称 | (5S,8R,9S,10R,13S,14S)-3-(2-aminoethoxyimino)-10,13-dimethyl-1,2,4,5,7,8,9,11,12,14,15,16-dodecahydrocyclopenta[a]phenanthrene-6,17-dione;hydrochloride |
| 溶解度 | Soluble in DMSO |
| SMILES | C[C@](CC1)([C@@H](CC2)[C@H](C3)[C@H]1[C@@](C)(CC/C(\C1)=N\OCCN)[C@H]1C3=O)C2=O.Cl |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Istaroxime hydrochloride是Na+ / K+ ATPase的抑制剂,IC50值为0.43 μM。 |
| 靶点 | Na+/K+ ATPase |
| 生物活性数据 | 0.43 μM |



沪公网安备 31011002003500