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Dihydroeponemycin蛋白酶体抑制剂,抗癌剂。

Dihydroeponemycin

产品编号:A8172
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规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥5,000.00 10-15 工作日发货
1mg ¥1,500.00 10-15 工作日发货
5mg ¥3,500.00 10-15 工作日发货
25mg ¥9,000.00 10-15 工作日发货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1.Schrader J, Henneberg F, et al. "The inhibition mechanism of human 20S proteasomes enables next-generation inhibitor design." Science. 2016 Aug 5;353(6299):594-8. PMID:27493187

该产品包含在以下化合物库中:

质量控制

化学结构

Dihydroeponemycin

相关生物数据

Dihydroeponemycin

Dihydroeponemycin Dilution Calculator

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化学性质

CAS号 126463-64-7 SDF Download SDF
别名 Dihydroeponemycin,uk101
化学名 N-[(2S)-3-hydroxy-1-[[(2S)-1-[(2R)-2-(hydroxymethyl)oxiran-2-yl]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]-6-methylheptanamide
SMILES CC(C)CCCCC(=O)NC(CO)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)C1(CO1)CO
分子式 C20H36N2O6 分子量 400.51
溶解度 ≥15.6mg/mL in DMSO 储存条件 Store at 2-8°C
运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

描述 Dihydroeponemycin是蛋白酶体的抑制剂和抗癌剂。
靶点 Proteasome          
IC50            

实验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

牛主动脉内皮细胞

制备方法

可溶于DMSO。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。

反应条件

4 μM;0、12、24、36和48小时

实验结果

在牛主动脉内皮细胞中,95%细胞在Dihydroeponemycin处理的48小时中发生了DNA片段化。

References:

[1]. Meng L, Kwok BH, Sin N, Crews CM. Eponemycin exerts its antitumor effect through the inhibition of proteasome function. Cancer Res. 1999;59(12):2798-801.

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产品描述

描述:抗增殖IC 50:100 nM [1]。

蛋白酶体是N-端亲核(Ntn)水解酶家族的成员,其氨基末端侧链可充当亲核体,游离氨基可作为质子受体。蛋白酶体抑制剂已被越来越多地用于帮助定义蛋白酶体在生物学中的作用。Dihydroeponemycin可标记免疫蛋白酶体亚基LMP2和LMP7,以及组成型蛋白酶体亚基X的催化苏氨酸残基,而epoxomicin(环氧酶素)可共价修饰组成型蛋白酶体(X和Z)以及免疫蛋白酶体(LMP7和MECL1)亚基的N端催化苏氨酸残基。

体外实验:以前的研究表明,抗肿瘤和抗血管生成的天然产物eponemycin的类似物dihydroeponemycin可选择性地靶向20S蛋白酶体。Dihydroeponemycin可共价修饰蛋白酶体催化亚基的一个子集,优先结合于IFN-γ诱导的LMP2和LMP7亚基。而且,dihydroeponemycin以不同的速率抑制蛋白酶体三个主要的多肽水解活性。Dihydroeponemycin介导的蛋白酶体的抑制可诱导纺锤状的细胞形态变化和细胞凋亡。这些结果验证了蛋白酶体可作为抗肿瘤药物干预的靶标,与新型化疗策略的设计相关[2]。

体内实验:在小鼠模型中,dihydrosterptomycin靶向毛细胞,因为在机械性感觉毛束中,氨基糖苷类可通过大型机械门控通道进入外毛细胞。氨基糖苷类分子进入后可阻断通道,因而可有效地将它们自己捕获在毛细胞中[3]。

临床试验:dihydrosterptomycin目前正处于临床前发展阶段。

参考文献:
[1] Kim KB, Myung J, Sin N, Crews CM.  Proteasome inhibition by the natural products epoxomicin and dihydroeponemycin: insights into specificity and potency. Bioorg Med Chem Lett. 1999;9(23):3335-40.
[2] Meng L, Kwok BH, Sin N, Crews CM.  Eponemycin exerts its antitumor effect through the inhibition of proteasome function. Cancer Res. 1999;59(12):2798-801.
[3] Marcotti W, van Netten SM, Kros CJ.  The aminoglycoside antibiotic dihydrostreptomycin rapidly enters mouse outer hair cells through the mechano-electrical transducer channels. J Physiol. 2005;567(Pt 2):505-21.