Bortezomib (PS-341)
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥500.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥545.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥981.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥2272.00 | 现货 | |
| 500mg | ￥6181.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
Bortezomib是一种有效的、特异性的可逆性蛋白酶体抑制剂。它可以抑制H460细胞（人非小细胞肺癌细胞系）的增值，IC50值为0.1 μM。
Bortezomib (PS-341)是第一个用于人体试验的治疗性蛋白酶体抑制剂。Bortezomib被美国批准用于治疗复发性多发性骨髓瘤和套细胞淋巴瘤[1]。Bortezomib是N端受保护的二肽，可以写成Pyz-Phe-boroLeu，分别代表吡嗪酸、苯丙氨酸和以硼酸代替羧酸的亮氨酸。Bortezomib对蛋白酶体的抑制可能涉及多个机制。在依赖于抑制促凋亡途径的肿瘤细胞中，蛋白酶体被抑制后可以阻止促凋亡因子的降解，从而激活程序性细胞死亡。最近研究发现，Bortezomib可以引起由蛋白酶体产生的细胞内多肽水平的快速且剧烈的变化[2]。细胞内的某些多肽是具有生物活性的，因此Bortezomib对细胞内多肽水平的影响可能是该药物的生物学效应，也可能是副作用。
参考文献：
1. Takimoto CH, Calvo E. "Principles of Oncologic Pharmacotherapy" in Pazdur R, Wagman LD, Camphausen KA, Hoskins WJ (Eds) Cancer Management: A Multidisciplinary Approach. 11 ed. 2008.
2. Gelman JS, Sironi J, Berezniuk I, Dasgupta S, Castro LM, Gozzo FC, Ferro ES, Fricker LD (2013). "Alterations of the intracellular peptidome in response to the proteasome inhibitor bortezomib". In Gartel, Andrei L. PLoS One 8 (8): e53263.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 179324-69-7 |
| 分子式 | C19H25BN4O4 |
| 分子量 | 384.24 |
| 小分子别名 | Bortezomib |
| 化学名称 | [(1R)-3-methyl-1-[[(2S)-3-phenyl-2-(pyrazine-2-carbonylamino)propanoyl]amino]butyl]boronic acid |
| 溶解度 | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥19.21 mg/mL in DMSO |
| SMILES | CC(C)C[C@@H](B(O)O)NC([C@H](Cc1ccccc1)NC(c1nccnc1)=O)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Bortezomib (PS-341)是一个有效的20s蛋白酶体抑制剂，Ki值为0.6 nM。 |
| 靶点 | 20S proteasome |
| 生物活性数据 | 0.6 nM (Ki) |
沪公网安备 31011002003500