CEP-18770是一种新型的、有效的和可逆的P2苏氨酸硼酸类蛋白酶体抑制剂，通过下调核因子-κB（NF-κB）的活性及其几个下游效应子的表达，从而抑制蛋白酶体的糜蛋白酶样活性，IC50值为3.8 nM。多项研究的初步结果表明：在人多发性骨髓瘤（MM）细胞系中，CEP-18770通过诱导细胞凋亡，发挥有效的抗肿瘤活性；通过抑制RANKL诱导的破骨细胞生成，具有强烈的抗血管生成活性；对正常细胞具有较轻的毒性反应，包括上皮细胞、骨髓祖细胞和骨髓衍生的基质细胞。

参考文献：
Piva R, Ruggeri B, Williams M, Costa G, Tamagno I, Ferrero D, Giai V, Coscia M, Peola S, Massaia M, Pezzoni G, Allievi C, Pescalli N, Cassin M, di Giovine S, Nicoli P, de Feudis P, Strepponi I, Roato I, Ferracini R, Bussolati B, Camussi G, Jones-Bolin S, Hunter K, Zhao H, Neri A, Palumbo A, Berkers C, Ovaa H, Bernareggi A, Inghirami G.  CEP-18770: A novel, orally active proteasome inhibitor with a tumor-selective pharmacologic profile competitive with bortezomib. Blood. 2008;111(5):2765-2775