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Cisplatin化疗药物,抑制DNA合成

Cisplatin

产品编号:A8321
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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1. Zhang B, Cui B, et al. "ATR activated by EB virus facilitates chemotherapy resistance to cisplatin or 5-fluorouracil in human nasopharyngeal carcinoma." Cancer Manag Res. 2019 Jan 9;11:573-585. PMID:30666155
2. Wu Q, Wei X, et al. "Bionic 3D spheroids biosensor chips for high-throughput and dynamic drug screening." Biomed Microdevices. 2018 Sep 15;20(4):82. PMID:30220069
3. Yeo SK, Paul R, et al. "Improved efficacy of mitochondrial disrupting agents upon inhibition of autophagy in a mouse model of BRCA1-deficient breast cancer." Autophagy. 2018;14(7):1214-1225. PMID:29938573
4. Sharma K, Vu TT, et al. "p53-independent Noxa induction by cisplatin is regulated by ATF3/ATF4 in head and neck squamous cell carcinoma cells." Mol Oncol. 2018 Jan 19. PMID:29352505
5. Lochmann TL, Floros KV, et al. "Venetoclax Is Effective in Small-Cell Lung Cancers with High BCL-2 Expression." Clin Cancer Res. 2018 Jan 15;24(2):360-369. PMID:29118061

质量控制

化学结构

Cisplatin

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Cisplatin

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化学性质

CAS号 15663-27-1 SDF Download SDF
别名 CDDP
化学名 azane;dichloroplatinum(2+)
SMILES N.N.Cl[Pt+2]Cl
分子式 Cl2H6N2Pt 分子量 300.05
溶解度 ≥12.5mg/mL in DMF
顺铂不能用DMSO溶解(DMSO将灭活含铂化合物)
储存条件 Store at RT
建议粉末形式避光保存,溶液形式非常不稳定(需现配现用,且低温易析出)
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

Description Cisplatin是一种高效的和广谱的化疗剂。
靶点            
IC50            

实验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

L1210/0细胞

制备方法

在DMF中的溶解度大于12.5 mM。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。

反应条件

0、0.5、1、2、4和8 μg/mL;2小时

实验结果

在低浓度下,Cisplatin诱导最少细胞死亡。在较高浓度下,细胞死亡明显,只有4%存活。于孵育10天后,存活的细胞开始生长并且成为群体中的主要细胞。

动物实验 [2]:

动物模型

携带人卵巢癌OVCAR-3细胞异种移植物的裸小鼠

给药剂量

5 mg/kg,静脉注射;在第0天和第7天

实验结果

于第0天和第7天,给予Cisplatin (5 mg/kg) 抑制OVCAR-3细胞异种移植物生长,肿瘤生长抑制(GI) 为85.1%。

其它注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1]. Sorenson CM, Eastman A. Mechanism of cis-diamminedichloroplatinum(II)-induced cytotoxicity: role of G2 arrest and DNA double-strand breaks. Cancer Res. 1988 Aug 15;48(16):4484-8.

[2]. Molthoff CF, Pinedo HM, Schlüper HM, Rutgers DH, Boven E. Comparison of 131I-labelled anti-episialin 139H2 with cisplatin, cyclophosphamide or external-beam radiation for anti-tumor efficacy in human ovarian cancer xenografts. Int J Cancer. 1992 Apr 22;51(1):108-15.

产品描述

Cisplatin是一种高效的和广谱的化疗剂[1]。

Cisplatin是一种抗癌试剂,通过多种机制诱导细胞凋亡,有一定的副作用。传统机制是:cisplatin进入细胞,与DNA的鸟嘌呤碱基相互作用,形成DNA链内及链间交联,从而阻止DNA复制。该信息也可通过激活p53诱导细胞凋亡。Cisplatin也可引起ROS生成并增加脂质过氧化,进而引起细胞凋亡。此外,Cisplatin也可通过caspase依赖的途径诱导细胞凋亡。在耳蜗细胞中,Cisplatin治疗可导致caspases-3 和caspases-9的增加,引起耳蜗损害的副作用[1]。

通过ERK信号通路介导caspase-3依赖的细胞凋亡。用cisplatin处理耳蜗细胞,可导致caspases-3 和caspases-9表达水平,导致耳蜗损害[1]。

参考文献:
[1] Casares C, Ramírez-Camacho R, Trinidad A, et al.  Reactive oxygen species in apoptosis induced by cisplatin: review of physiopathological mechanisms in animal models. European Archives of Oto-Rhino-Laryngology, 2012, 269(12): 2455-2459.