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Fluorouracil (Adrucil)

氟尿嘧啶
Catalog No.
A4071
胸苷酸合成酶抑制剂,抗肿瘤药物。
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 454.00
现货
200mg
¥ 309.00
现货
1g
¥ 381.00
现货
5g
¥ 718.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

全球经销商

A

背景

Fluorouracil(氟尿嘧啶 ,Adrucil),杂环芳香族有机化合物,是一种有效的抗肿瘤药物,广泛用于实体瘤的治疗,包括乳腺癌、卵巢癌、头颈癌和结肠癌。作为尿嘧啶的类似物,fluorouracil用氟原子取代了C-5位置上的氢原子。由于其与DNA和RNA相似的化学结构,fluorouracil及其代谢产物通过插入DNA和RNA,抑制胸苷酸合成酶(TS),从而发挥其抗癌活性。Fluorouracil代谢形成氟脱氧尿苷单磷酸(FdUMP),通过与TS形成稳定的复合体,从而抑制其活性,随后抑制脱氧胸苷单磷酸(dTMP)的产生,导致细胞毒性和细胞死亡。胸苷酸合成酶是参与DNA复制和修复的必需酶。

参考文献:
Ning Zhang, Ying Yin, Shen-Jie Xu and Wei-Shan Chen.  5-Fluorouracil: mechanisms of resistance and reversal strategies. Molecules 2008, 13, 1551-1569
Michael D.  Wyatt and David M. Wilson III. Participation of DNA repair in the response to 5-fluorouracil. Cell Mol Life Sci. 2009; 66(5): 788-799

文献引用

化学属性

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt130.1
Cas No.51-21-8
FormulaC4H3FN2O2
Synonyms5-Fluorouracil,5-FU, Efudex, Adrucil, Carac
Solubilityinsoluble in EtOH; ≥10.04 mg/mL in H2O with gentle warming and ultrasonic; ≥13.04 mg/mL in DMSO
Chemical Name5-fluoro-1H-pyrimidine-2,4-dione
SDFDownload SDF
Canonical SMILESC1=C(C(=O)NC(=O)N1)F
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

试验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

人类结肠癌细胞系HT-29

制备方法

在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。

反应条件

0.01 ~ 10 μM;7天

实验结果

在人结肠癌细胞系HT-29中,Fluorouracil抑制细胞活力,其IC50值为2.5 μM。

动物实验 [2]:

动物模型

携带Colon 38肿瘤的C56B1/6小鼠

给药剂量

100 mg/kg;腹腔注射;每周1次

实验结果

Fluorouracil (100 mg/kg) 显著抑制小鼠结肠癌Colon 38细胞生长。肿瘤倍增时 (TD)、生长延缓因子(GDF) 和T/C值分别是26.5天、4.4和14%。

其它注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1]. Schwartz EL, Baptiste N, Wadler S, Makower D. Thymidine phosphorylase mediates the sensitivity of human colon carcinoma cells to 5-fluorouracil. J Biol Chem. 1995 Aug 11;270(32):19073-7.

[2]. Van Laar JA, Rustum YM, Van der Wilt CL, Smid K, Kuiper CM, Pinedo HM, Peters GJ. Tumor size and origin determine the antitumor activity of cisplatin or 5-fluorouracil and its modulation by leucovorin in murine colon carcinomas. Cancer Chemother Pharmacol. 1996;39(1-2):79-89.

质量控制

化学结构

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