Apoptosis Inhibitor

细胞凋亡抑制剂是一种新型的细胞凋亡和caspase-3抑制剂，作用于可溶性人Fas配体诱导的人Fas阳性WC8细胞死亡、Etoposide诱导的U937细胞死亡和U937细胞caspase-3激活，IC50值分别为67 μg/ml、130 μg/ml和79 μg/ml[1]。

在哺乳动物细胞凋亡中，caspase-3是一个经常被活化的蛋白酶。它对于某些特定的细胞凋亡过程和细胞死亡是必须的[2]。

Etoposide对caspase-3的体外激活可剂量依赖性地被细胞凋亡抑制剂所抑制。使用重组人caspase-3和DEVD-p-nitroanilide作为底物来证实，即使浓度高达1000 mg/ml，细胞凋亡抑制剂也不直接抑制caspase-3的酶活性[1]。

在给予细胞凋亡抑制剂的鱼中，caspase-3+细胞的数量减小到约为对照组的55％，凋亡神经元(caspase-3+/Hu+)、凋亡新神经元(caspase-3+/BrdU+/Hu+)和凋亡新分裂细胞(caspase-3+/BrdU+)的数量显著下降到对照组值的35-39％ [3]。当截肢后的非洲爪蟾幼体立即暴露于20 μM的细胞凋亡抑制剂，被暴露幼体的caspase-3活性水平比对照幼体的水平低20％±1％[4]。

参考文献：
[1].  Tsuda T., Ohmori Y., Muramatsu H., et al. Inhibitory effect of M50054, a novel inhibitor of apoptosis, on anti-Fas-antibody-induced hepatitis and chemotherapy-induced alopecia. European Journal of Pharmacology, 2001, 433:37-45.
[2].  Porter A.G. and Jnicke R.U. Emerging roles of caspase-3 in apoptosis. Cell Death and Differentiation, 1999, 6:99-104.
[3].  Srbulescu R.F. and Zupanc G.K. Inhibition of caspase-3-mediated apoptosis improves spinal cord repair in a regeneration-competent vertebrate system. Neuroscience, 2010, 171(2):599-612.
[4].  Tseng A.S., Adams D.S., Qiu D., et al. Apoptosis is required during early stages of tail regeneration in Xenopus laevis. Dev. Biol., 2007, 301(1):62-9.