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T-5224C-Fos/AP-1抑制剂

T-5224

产品编号:B4664
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规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥1,100.00 现货
5mg ¥1,000.00 现货
10mg ¥1,500.00 现货
50mg ¥4,500.00 现货
100mg ¥7,500.00 现货

电话: 021-55669583

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

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化学结构

T-5224

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T-5224

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C1
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化学性质

CAS号 530141-72-1 SDF Download SDF
化学名 3-(5-(4-(cyclopentyloxy)-2-hydroxybenzoyl)-2-((3-oxo-2,3-dihydrobenzo[d]isoxazol-6-yl)methoxy)phenyl)propanoic acid
SMILES O=C1NOC2=CC(COC(C=CC(C(C3=C(O)C=C(OC4CCCC4)C=C3)=O)=C5)=C5CCC(O)=O)=CC=C12
分子式 C29H27NO8 分子量 517.53
溶解度 ≥25.88mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

激酶实验 [1]:

抑制活性

使用TransAM试剂盒(Active Motif)测量转录因子的DNA结合活性。将含有诸如c-Fos/AP-1、c-Jun/AP-1、ATF-2、C/EBPa、MyoD、Sp-1或NF-kB/p65因子的核提取物和各种浓度的T-5224加入预先包被各自的共有双链(ds)DNA寡聚体的多孔板中。在孵育1小时后,根据实验protocol,通过使用对相应转录因子具有反应性的抗体检测与其各自的共有dsDNA序列结合的转录因子。

细胞实验: [1]

细胞系

人类滑膜SW982细胞,人软骨细胞SW1353细胞

制备方法

可溶于DMSO,若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。

反应条件

0.1、1、10、100、1000 μM.

实验结果

在由IL-1β刺激的人滑膜SW982细胞中,T-5224抑制MMP-1、MMP-3、IL-6和TNFα的生成。在IL-1β刺激的人软骨细胞SW1353细胞中,T-5224抑制MMP-3和MMP-13的生成,IC50值为10 μM。

动物实验: [1]

动物模型

II型胶原诱导的关节炎(CIA)雄性DBA/1J小鼠。

给药剂量

0.3、1、3、30 mg/kg,在关节炎发病前第21天每天一次,口服。

实验结果

在第50天,3和30 mg/kg T-5224分别抑制64%和91%的关节炎发展。30 mg/kg的T-5224抑制关节破坏,并完全保护关节不被破坏。在30 mg/kg剂量下,T-5224显著抑制MMP-2、MMP-3、MMP-9、MMP-13、IL-1β、IL-6和TNFα。

注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1]. Aikawa Y, Morimoto K, Yamamoto T, et al. Treatment of arthritis with a selective inhibitor of c-Fos/activator protein-1. Nat Biotechnol, 2008, 26(7): 817-823.

产品描述

T-5224是一种新型的非肽类c-Fos/AP-1小分子抑制剂[1]。

在c-Fos/AP-1启动子-荧光素酶实验中,T-5224特异性的抑制c-Fos/AP-1,而不影响c-Fos蛋白家族成员本身的水平。此外,T-5224选择性地抑制c-Fos/c-Jun的DNA结合活性,而不影响其它转录因子(C/EBPα和ATF-2、MyoD、Sp-1和NF-κB/p65)的DNA结合活性。一些研究表明,T-5224有效抑制胶原诱导的关节炎(CIA)的发展。除此之外,T-5224抑制活化T细胞核因子(NFAT)的表达和核因子κB受体活化子配体(RANKL)诱导的巨噬细胞-破骨细胞前体RAW264.7细胞的破骨细胞生成。在IL-1β刺激的人滑膜SW982细胞中,T-5224还可以抑制介质(MMP-1、MMP-3、IL-6和TNF-α)的产生,IC50值约为10 μM。在体内药代动力学分析中,T-5224的ED50值约为1-10 mg/kg,Cmax值为0.03-0.5 μM[1]。

参考文献:
[1] Aikawa Y1, Morimoto K, Yamamoto T, Chaki H, Hashiramoto A, Narita H, Hirono S, Shiozawa S.  Treatment of arthritis with a selective inhibitor of c-Fos/activator protein-1. Nat Biotechnol. 2008 Jul;26(7):817-23.