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PMPA (NAALADase inhibitor)NAALADase抑制剂

PMPA (NAALADase inhibitor)

产品编号:A4414
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批次:

化学结构

PMPA (NAALADase inhibitor)

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化学性质

CAS号 173039-10-6 SDF Download SDF
化学名 2-(phosphonomethyl)pentanedioic acid
SMILES C(CC(=O)O)C(CP(=O)(O)O)C(=O)O
分子式 C6H11O7P 分子量 226.12
溶解度 Soluble to 100 mM in sterile water 储存条件 Desiccate at RT
物理性状 White solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

产品描述

PMPA是一种选择性的N-乙酰基化-α-连接的酸性二肽酶(NAALADase)抑制剂,Ki值为275 pM[1].

NAALADase(也称GCPII)是一种存在于膜中的锌金属酶,参与将神经肽N-乙酰天冬氨酰谷氨酸(NAAG)催化成萘乙酸(NAA)和谷氨酸的过程.研究表明,在神经/前列腺组织及癌症中,NAALADase具有最高表达,且NAALADase的抑制对前列腺癌的神经保护作用\检测\成像及治疗方面产生了各种效应[2] [3].

PMPA是一种强效的NAALADase抑制剂,具有比报道过的NAALADase抑制剂ZJ43更高的活性.在雄性C57/BL小鼠模型中,高剂量的PMPA抑制吗啡耐受的发展(类似于7.5 mg/kg的NMDA受体拮抗剂美金刚的效用),然而其对戒断的严重程度没有效用.浓度为100 mg/kg的PMPA也显著增强吗啡戒断,但是抑制吗啡诱发的条件性位置偏爱的获得与表达,这表明NAALADase参与阿片类药物成瘾现象[4].在训练期间,PMPA增加小鼠进入暗箱的潜伏期,且150 mg/kg剂量的PMPA损害自发交换,减少Y-迷宫任务中的运动,这表明,PMPA通过NAALADase的抑制作用影响小鼠学习记忆任务[5].

参考文献:
[1].  Tiffany, C.W., et al., Binding of the glutamate carboxypeptidase II (NAALADase) inhibitor 2-PMPA to rat brain membranes. Eur J Pharmacol, 2001. 427(2): p. 91-6.
[2].  Barinka, C., et al., Glutamate carboxypeptidase II in diagnosis and treatment of neurologic disorders and prostate cancer. Curr Med Chem, 2012. 19(6): p. 856-70.
[3].  Slusher, B.S., et al., Selective inhibition of NAALADase, which converts NAAG to glutamate, reduces ischemic brain injury. Nat Med, 1999. 5(12): p. 1396-402.
[4].  Popik, P., et al., Morphine tolerance and reward but not expression of morphine dependence are inhibited by the selective glutamate carboxypeptidase II (GCP II, NAALADase) inhibitor, 2-PMPA. Neuropsychopharmacology, 2003. 28(3): p. 457-67.
[5].  Lukawski, K., R.M. Kaminski, and S.J. Czuczwar, Effects of selective inhibition of N-acetylated-alpha-linked-acidic dipeptidase (NAALADase) on mice in learning and memory tasks. Eur J Pharmacol, 2008. 579(1-3): p. 202-7.