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ZJ 43

 
Catalog No.
A4415
GCP II和III/NAAG肽酶/ NAALADase抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mg
¥ 8,746.00
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邮箱: sales@apexbio.cn

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A

背景

IC50: 2.4 nM。

ZJ-43是一种N-乙酰天冬氨酰谷氨酸(NAAG)肽酶抑制剂。

据报道,肽神经递质N-乙酰天冬氨酰谷氨酸(NAAG)是II组代谢型谷氨酸受体的一种激动剂。NAAG被细胞外肽酶活性灭活,导致产生谷氨酸和N-乙酰天冬氨酸。

体外:ZJ-43作为一种强效的谷氨酸羧肽酶II和III(GCP II和III)的抑制剂,Ki值分别为0.8和23 nM。ZJ-43通过与NMDA或代谢型谷氨酸受体的间接相互作用,抑制NAAG水解[1]。

体内:在大鼠神经病理性疼痛模型中,静脉注射ZJ-43能抑制爪注射福尔马林诱导的激越行为的两个阶段。此外,ZJ-43的静脉给药可减轻神经结扎诱导的机械异常性疼痛水平。ZJ-43在福尔马林试验和部分坐骨神经结扎模型中的这些作用被高选择性II组mGluR拮抗剂LY-341495的预处理完全拮抗[1]。

临床试验:N/A

参考文献:
[1] Yamamoto T1,Hirasawa S,Wroblewska B,Grajkowska E,Zhou J,Kozikowski A,Wroblewski J,Neale JH.  Antinociceptive effects of N-acetylaspartylglutamate (NAAG) peptidase inhibitors ZJ-11, ZJ-17 and ZJ-43 in the rat formalin test and in the rat neuropathic pain model. Eur J Neurosci.2004 Jul;20(2):483-94.

文献引用

化学属性

Physical AppearanceWhite solid
StorageStore at -20°C
M.Wt304.3
Cas No.723331-20-2
FormulaC12H20N2O7
Solubility<30.43mg/ml in H2O; <30.43mg/ml in DMSO
Chemical Name(2S)-2-[[(1S)-1-carboxy-3-methylbutyl]carbamoylamino]pentanedioic acid
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCC(C)CC(C(=O)O)NC(=O)NC(CCC(=O)O)C(=O)O
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

ZJ 43

相关生物数据

ZJ 43

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