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Nanaomycin ADNMT3B抑制剂

Nanaomycin A

产品编号:A8191
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥3,400.00 现货
5mg ¥3,500.00 现货
25mg ¥10,000.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1. Liu PY, Sokolowski N, et al. "The BET bromodomain inhibitor exerts the most potent synergistic anticancer effects with quinone-containing compounds and anti-microtubule drugs." Oncotarget. 2016 Nov 29;7(48):79217-79232. PMID:27764794
2. Nicolson SC, Li C, et al. "Identification and validation of small molecules that enhance recombinant Adeno-associated virus transduction following high throughput screen." J Virol. 2016 May 4. pii: JVI.02953-15. PMID:27147738

质量控制

化学结构

Nanaomycin A

相关生物数据

Nanaomycin A
Treatment of Nanaomycin A does not significantly affect DNMT1 and DNMT3B level

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Nanaomycin A

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Nanaomycin A

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化学性质

CAS号 52934-83-5 SDF Download SDF
别名 Nanafrocin, Nanafrocine, Nanafrocinum, Rosanomycin A
化学名 2-[(1S,3S)-9-hydroxy-1-methyl-5,10-dioxo-3,4-dihydro-1H-benzo[g]isochromen-3-yl]acetic acid
SMILES OC1=CC=CC(C(C2=C3[C@H](C)O[C@H](CC(O)=O)C2)=O)=C1C3=O
分子式 C16H14O6 分子量 302.28
溶解性 >15.1mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

描述 Nanaomycin A是一个选择性的DNMT3B抑制剂。
靶点 DNMT3B          
IC50 500 nM          

实验操作

细胞实验[1]:

细胞系

A549、HL60、HeLa和HCT116细胞

溶解方法

在DMSO中的溶解度>10 mM。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

10 nM ~ 10 μM;72 h

应用

Nanaomycin A最初是通过DNMT1抑制剂的虚拟筛选而鉴定得到的,在来自不同组织的三个不同肿瘤细胞系中均具有抗增殖活性。在三个细胞系中,nanaomycin A减少整体甲基化水平,激活RASSF1A肿瘤抑制基因的转录。在生化试验中,nanaomycin A对DNMT3B具有选择性。

动物实验[2]:

动物模型

豚鼠

应用

评估nanaomycin A和siccanin对豚鼠中实验性皮肤癣菌(Trichophyton mentagrophytes)感染的治疗效果。Nanaomycin A的局部使用可以有效改善病变情况,阻止感染组织真菌的生长。Nanaomycin A和siccanin在实验中具有可比的活性。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

1. Kuck D1, Caulfield T, Lyko F et al. Nanaomycin A selectively inhibits DNMT3B and reactivates silenced tumor suppressor genes in human cancer cells. Mol Cancer Ther. 2010 Nov;9(11):3015-23.

2. Kitaura K, Araki Y, Marumo H. The therapeutic effect of nanaomycin A against experimental Trichophyton mentagrophytes infection in guinea pigs. Kitaura K, Araki Y, Marumo H

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产品描述

Nanaomycin A是一个选择性的DNA甲基转移酶3B(DNMT3B)抑制剂,IC50值为500 nM [1]。

在体外甲基化实验中,Nanaomycin A选择性地抑制DNMT3B而非DNMT1,尽管Nanaomycin A以多步骤对接的方法停靠在人DNMT1的催化域上。在HCT116、A549和HL60细胞中,Nanaomycin A抑制细胞活力,IC50值分别为400 nM、4100 nM和800 nM。此外,Nanaomycin A显著降低了这些细胞的基因组甲基化水平。在A549细胞中,Nanaomycin A处理导致RASSF1A启动子的去甲基化。Nanaomycin A引起的去甲基化重新激活了被甲基化沉默的肿瘤抑制基因的转录和表达[1]。

参考文献:
[1] Kuck D, Caulfield T, Lyko F, et al.  Nanaomycin A selectively inhibits DNMT3B and reactivates silenced tumor suppressor genes in human cancer cells. Molecular cancer therapeutics, 2010, 9(11): 3015-3023.