Catalog No. B1622
SGI-1027
DNMT抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ¥1027.00 | 现货 | |
| 10mg | ¥936.00 | 现货 | |
| 100mg | ¥6172.00 | 现货 |
CAS号:1020149-73-8纯度:99.71%
仅用于科研,不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
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Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
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EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送,定位,翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
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- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
SGI-1027是一种DNMT抑制剂,对DNMT1、DNMT3A和DNMT3B的IC50值分别为12.5 μM、8 μM和7.5 μM。
SGI-1027在体外对哺乳动物的DNMTs和细菌的M.SssI都有抑制活性。无论是内源性还是重组DNMT都可以被SGI-1027抑制。
这种抑制作用的机制是SGI-1027与Ado-Met竞争,而非酶的辅因子结合位点处的底物DNA。SGI-1027通过直接抑制DNMTs活性 ,从而抑制DNA的甲基化[1]。
在癌细胞中,由于启动子区的CpG岛甲基化,许多TSGs基因是沉默的。SGI-1027可以使CpG岛去甲基化并且激活这些沉默的TSGs基因。在RKO细胞中,SGI-1027的延长处理可以诱导P16和TIMP3基因的表达。此外,SGI-1027通过蛋白酶体途径可以导致DNMT1的选择性降解[1]。
参考文献:
[1] Datta J, Ghoshal K, Denny WA, Gamage SA, Brooke DG, Phiasivongsa P, Redkar S, Jacob ST. A new class of quinoline-based DNA hypomethylating agents reactivates tumor suppressor genes by blocking DNA methyltransferase 1 activity and inducing its degradation. Cancer Res. 2009 May 15;69(10):4277-85.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1020149-73-8 |
| 分子式 | C27H23N7O |
| 分子量 | 461.52 |
| 化学名称 | N-[4-[(2-amino-6-methylpyrimidin-4-yl)amino]phenyl]-4-(quinolin-4-ylamino)benzamide |
| 溶解度 | ≥22.25 mg/mL in DMSO with gentle warming; insoluble in H2O; insoluble in EtOH |
| SMILES | Cc1cc(Nc(cc2)ccc2NC(c(cc2)ccc2Nc2ccnc3c2cccc3)=O)nc(N)n1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | SGI-1027是一种DNMT抑制剂,对DNMT1、DNMT3A和DNMT3B的IC50值分别为6 μM、8 μM和7.5 μM。 | ||
| 靶点 | DNMT1 | DNMT3B | DNMT3A |
| 生物活性数据 | 6 μM | 7.5 μM | 8 μM |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 4 篇科研文献
摩尔浓度计算器
质量
= 浓度
x 体积
x 分子量
*在配置溶液时,请务必参考产品标签上、MSDS / COA(可在Apexbio的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。



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