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JSH-23

 
Catalog No.
B1645
NF-κB抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 863.00
现货
5mg
¥ 800.00
现货
25mg
¥ 2,990.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

全球经销商

A

背景

JSH-23是NF-κB转录活性的抑制剂,IC50值为7.1 μM[1]。

在LPS刺激的巨噬细胞RAW 264.7中,JSH-23剂量依赖性地抑制NF-κB的转录活性,而该效应不是由于其细胞毒性。在同样条件下,JSH-23显著减少LPS刺激的NF-κB的DNA结合活性,并减少NF-κB p65的核数量,但并不影响IκB的降解。此外,JSH-23对促炎转录物和酶的表达也具有抑制效果,包括IL-6、IL-1β、COX-2和TNF-α。而且,JSH-23抑制LPS诱导的凋亡染色质浓缩[1]。

参考文献:
[1] Shin HM, Kim MH, Kim BH, Jung SH, Kim YS, Park HJ, Hong JT, Min KR, Kim Y.  Inhibitory action of novel aromatic diamine compound on lipopolysaccharide-induced nuclear translocation of NF-kappaB without affecting IkappaB degradation. FEBS Lett. 2004 Jul 30;571(1-3):50-4.

文献引用

化学属性

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt240.34
Cas No.749886-87-1
FormulaC16H20N2
Solubility≥24 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥17.1 mg/mL in EtOH with ultrasonic
Chemical Name4-methyl-1-N-(3-phenylpropyl)benzene-1,2-diamine
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCC1=CC(=C(C=C1)NCCCC2=CC=CC=C2)N
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

试验操作

细胞实验[1]:

细胞系

LPS刺激的RAW264.7细胞

溶解方法

在DMSO中的溶解度>12mg/mL。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

0, 1, 3, 10和30 μM

应用

在LPS刺激的RAW264.7细胞中,JSH-23以剂量依赖性方式抑制LPS诱导的SEAP表达,在3μM,10μM和30μM时分别抑制23±3%,68±3%和103±4%。JSH-23也剂量依赖性地降低LPS诱导的NF-κB的DNA结合活性。 JSH-23显示了对LPS诱导的促炎转录物表达的不同抑制效果。

动物实验[2]:

动物模型

顺铂诱导的急性肾损伤(AKI)雄性C57BL / 6小鼠

剂量

20 mg/kg(顺铂注射前8小时给药10 mg/kg,顺铂注射后第1天和第2天为5mg / kg)或40mg / kg(顺铂注射前8小时给药20mg / kg,顺铂注射后第1天为20mg / kg); 腹膜内(IP)注射

应用

在顺铂诱导的AKI雄性C57BL / 6小鼠中,JSH-23(总剂量为40mg / kg)显著降低BUN,血清肌酐和血清NGAL。JSH-23导致肾脏中ATN评分和MPO活性显著降低,但不是肾小管细胞凋亡评分。JSH-23也显著降低IL-1,IL-6,CXCL1和TNF-α。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同,这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1] Shin HM, Kim MH, Kim BH, Jung SH, Kim YS, Park HJ, Hong JT, Min KR, Kim Y. Inhibitory action of novel aromatic diamine compound on lipopolysaccharide-induced nuclear translocation of NF-kappaB without affecting IkappaB degradation. FEBS Lett. 2004 Jul 30;571(1-3):50-4.

[2] Ozkok A1, Ravichandran K1, Wang Q1, et al. NF-κB transcriptional inhibition ameliorates cisplatin-induced acute kidney injury (AKI). Toxicol Lett. 2016 Jan 5;240(1):105-13.

生物活性

描述 JSH-23是NF-κB转录活性的抑制剂,IC50值为7.1 μM。
靶点 NF-κB          
IC50 7.1 μM          

质量控制