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相关产品
GNE-617NAMPT 抑制剂

GNE-617

产品编号:B1271
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥3,300.00 现货
2mg ¥1,580.00 现货
5mg ¥2,520.00 现货
10mg ¥3,960.00 现货
50mg ¥10,040.00 现货
100mg ¥15,620.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

该产品包含在以下化合物库中:

质量控制

化学结构

GNE-617

GNE-617 Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
=
Concentration (final)
x
Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

calculate

GNE-617 Molarity Calculator

Mass
=
Concentration
x
Volume
x
MW*
 
 
 
g/mol

calculate

化学性质

CAS号 1362154-70-8 SDF Download SDF
化学名 N-(4-((3,5-difluorophenyl)sulfonyl)benzyl)imidazo[1,2-a]pyridine-6-carboxamide
SMILES FC1=CC(S(C2=CC=C(C=C2)CNC(C(C=C3)=CN4C3=NC=C4)=O)(=O)=O)=CC(F)=C1
分子式 C21H15F2N3O3S 分子量 427.42
溶解度 ≥21.35mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

细胞实验[1]:

细胞系

hARPE-19和hRPEpC细胞系

溶解方法

在DMSO中的溶解度大于21.4 mg/mL。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

0.0032,0.016,0.08,0.4,2和10 μM,3 d

应用

在大鼠视网膜混合细胞群中,GNE-617诱导的细胞毒性与其效价和活性相关。和大鼠细胞相比,人的细胞对GNE-617诱导的细胞毒性更加敏感。

动物实验[2]:

动物模型

雌性BALB/c SCID小鼠

剂量

口服给药,5-30 mg/kg,每天两次持续5天

应用

GNE-617给药后,在PC3和HT-1080异种移植瘤中NAD的水平随着时间的增加显著减少。在HT-1080异种移植瘤模型中,GNE-617以剂量依赖的方式减少肿瘤中NAD的水平。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1]. Zabka T S, Singh J T, Dhawan P, et al. Retinal toxicity, in vivo and in vitro, associated with inhibition of nicotinamide phosphoribosyltransferase[J]. Toxicological Sciences, 2014: kfu268.

[2]. O'Brien T, Oeh J, Xiao Y, et al. Supplementation of nicotinic acid with NAMPT inhibitors results in loss of in vivo efficacy in NAPRT1-deficient tumor models[J]. Neoplasia, 2013, 15(12): 1314IN1-1329IN3.

产品描述

GNE-617是一种有效的竞争性烟酰胺磷酸核糖转移酶(NAMPT)抑制剂,IC50值为5 nM [1]。

GNE-617是一种有效的NAMPT抑制剂。在NAPRT1缺陷和NAPRT1成熟细胞系中,GNE-617均可降低NAD水平,达到95% 以上,EC50值范围为0.54 nM到4.69 nM。

体外ADME实验中,GNE-617表现出最理想的体外代谢稳定性、MDCK渗透性和蛋白结合性。除此之外,GNE-617对各种细胞系具有有效的抗增殖效应。在U251、HT1080、PC3、MiaPaCa2 和HCT116 细胞系中的IC50值分别为1.8 nM、2.1 nM、2.7 nM、7.4 nM和2 nM。而且,在U251人胶质母细胞瘤异种移植小鼠模型中,GNE-617具有显著的抗肿瘤效应,且对体重减轻无明显影响[1,2]。

参考文献:
[1] Zheng X, Bauer P, Baumeister T, et al.  Structure-based discovery of novel amide-containing nicotinamide phosphoribosyltransferase (Nampt) inhibitors. Journal of medicinal chemistry, 2013, 56(16): 6413-6433.
[2] O'Brien T, Oeh J, Xiao Y, et al.  Supplementation of Nicotinic Acid with NAMPT Inhibitors Results in Loss of In Vivo Efficacy in NAPRT1-Deficient Tumor Models. Neoplasia, 2013, 15(12): 1314-IN3.