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相关产品
Endomorphin-1
μ阿片类受体高度有效的选择性激动剂

Endomorphin-1

产品编号:A1013
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规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥500.00 现货
25mg ¥490.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

化学结构

Endomorphin-1

Endomorphin-1 Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
=
Concentration (final)
x
Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

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Endomorphin-1 Molarity Calculator

Mass
=
Concentration
x
Volume
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MW*
 
 
 
g/mol

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化学性质

CAS号 189388-22-5 SDF Download SDF
别名 Tyr-Pro-Trp-Phe
化学名 (2S)-1-[(2S)-2-amino-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]-N-[(2S)-1-[[(2S)-1-amino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]pyrrolidine-2-carboxamide
SMILES C1CC(N(C1)C(=O)C(CC2=CC=C(C=C2)O)N)C(=O)NC(CC3=CNC4=CC=CC=C43)C(=O)NC(CC5=CC=CC=C5)C(=O)N
分子式 C34H38N6O5 分子量 610.67
溶解度 ≥30.55mg/mL in DMSO 储存条件 Desiccate at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

原代人胎儿混合胶质细胞/神经元脑细胞,人小胶质细胞

溶解方法

该化合物在DMSO中的溶解度大于30.6 mg/mL。若获取更高浓度的溶液,可在37℃下孵育10分钟,随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。

反应条件

0.1 nM

应用

在用HIV-1感染的混合胶质细胞/神经元细胞培养物中,Endomorphin-1以钟形剂量反应方式增强HIV-1的表达。Endomorphin-1(0.1 nM)不断扩大HIV-1的复制。在小胶质细胞中,Endomorphin-1增强了HIV-1的表达,浓度为10-10M时HIV-1表达增加最大。

动物实验 [2, 3]:

动物模型

雄性ICR小鼠,成年雌性Sprague-Dawley大鼠

给药剂量

脑室内注射,5 min,3.28 nM-16.38 nM;鞘内注射

应用

在i.c.v后5分钟,Endomorphin-1以剂量依赖性方式抑制甩尾,AD50为6.16 nM,Endomorphin-1以剂量依赖性方式抑制热板反应,AD50为1.94 nM。在大鼠中,鞘内注射1:10和1:100倍稀释的EM1抗血清显著降低2 Hz电针刺引发的镇痛效果。

注意事项

由于实验环境的不同,实际溶解度可能与理论值略有不同,请测试室内所有化合物的溶解度。

References:

[1]. Peterson P K, Gekker G, Hu S, et al. Endomorphin-1 potentiates HIV-1 expression in human brain cell cultures: implication of an atypical μ-opoid receptor[J]. Neuropharmacology, 1999, 38(2): 273-278.

[2]. Tseng L F, Narita M, Suganuma C, et al. Differential antinociceptive effects of endomorphin-1 and endomorphin-2 in the mouse[J]. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 2000, 292(2): 576-583.

[3]. Han Z, Jiang Y H, Wan Y, et al. Endomorphin-1 mediates 2 Hz but not 100 Hz electroacupuncture analgesia in the rat[J]. Neuroscience letters, 1999, 274(2): 75-78.

产品描述

Endomorphins是两种内源性阿片肽。Endomorphin-1(Tyr-Pro-Trp-Phe-NH2)和Endomorphin-2(Tyr-Pro-Phe-Phe-NH2)是μ阿片类受体的已知最高亲和力和特异性的四肽。Endomorphin-1位于孤束核、室周的下丘脑和背内侧下丘脑处,在内神经元中发现Endomorphin-1,它可能具有调节镇静剂和冲动行为的作用[1]。假设Endomorphins是一个大的前体的分裂产物,但是这种多肽或蛋白质尚未确定。后下丘脑存在Perikarya表达类EM2免疫反应性,而在后下丘脑和孤束核(NTS)中都存在表达类EM1免疫反应性。类EM1免疫反应性比类EM2免疫反应性更广泛而密集的分布于整个大脑,而类EM2免疫反应性比类EM1免疫反应性更普遍的分布于脊髓。Endomorphins参与调节疼痛和自主神经系统的进程及对压力的反应能力。

A1013_1

FigureFormula of Endomorphin-1

A1013_2

Figure 2  The Endomorphin System and Its Evolving Neurophysiological Role

参考文献:

1. Greco, MA; Fuller, PM; Jhou, TC; Martin-Schild, S; Zadina, JE; Hu, Z; Shiromani, P; Lu, J (2008). "Opioidergic projections to sleep-active neurons in the ventrolateral preoptic nucleus". Brain Research 1245: 96–107.