• 欢迎来到美国APExBIO中文站,专注小分子抑制剂、激动剂、拮抗剂及化合物库!

 


加 微 信 得 红 包
ApexBio
Search Site
相关产品
URB597FAAH的强效选择性抑制剂

URB597

产品编号:A4372
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥500.00 现货
10mg ¥610.00 现货
25mg ¥1,610.00 现货
50mg ¥2,560.00 现货
100mg ¥4,480.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

化学结构

URB597

URB597 Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
=
Concentration (final)
x
Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

calculate

URB597 Molarity Calculator

Mass
=
Concentration
x
Volume
x
MW*
 
 
 
g/mol

calculate

化学性质

CAS号 546141-08-6 SDF Download SDF
别名 FAAH Inhibitor II, URB-597, URB 597, KDS-4103
化学名 [3-(3-carbamoylphenyl)phenyl] N-cyclohexylcarbamate
SMILES C1CCC(CC1)NC(=O)OC2=CC=CC(=C2)C3=CC(=CC=C3)C(=O)N
分子式 C20H22N2O3 分子量 338.4
溶解度 ≥16.9 mg/mL in DMSO, ≥4.55 mg/mL in EtOH with ultrasonic and warming, <2.39 mg/mL in H2O 储存条件 Store at -20°C
运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

Description URB597是脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)的强效选择性抑制剂,在脑膜和完好神经元中IC50值分别为4.6 nM和0.5 nM。
靶点 FAAH FAAH        
IC50 4.6 nM (brain membranes) 0.5 nM (intact neurons)        

实验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

大鼠脑皮质神经元

制备方法

在DMSO中的溶解度大于16.9 mg/mL。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。

反应条件

10 nM

实验结果

URB597选择性地抑制[3H]花生四烯酸乙醇胺的分解,但不会抑制载体介导的摄取。因此,没有被代谢的[3H]花生四烯酸乙醇胺在皮质神经元中积聚,最终被运输出胞外。累积的[3H]花生四烯酸乙醇胺通过被动扩散(而非反向转运)从神经元中被运输回培养液中。

动物实验 [1]:

动物模型

大鼠

给药剂量

0.3 mg/kg;腹腔注射

实验结果

在大鼠中,URB597快速抑制FAAH(< 15分钟),其抑制作用可持续超过12小时。同时,花生四烯酸乙醇胺和其它脂肪酸乙醇酰胺在脑中的含量明显升高。此外,URB597显著改善亚阈值剂量的花生四烯酸乙醇胺(5 mg/kg;腹腔注射)引起的低温反应。然而,单独给予URB597时,URB597对体温无影响。

注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1]. Daniele Piomelli, Giorgio Tarzia, Andrea Duranti, Andrea Tontini, Marco Mor, Timothy R. Compton, Oliver Dasse, Edward P. Monaghan, Jeff A. Parrot and David Putman. Pharmacological profile of the selective FAAH inhibitor KDS-4103 (URB597). CNS Drug Review 2006; 12(1): 21-38.

产品描述

URB597,又被称为KDS-4103,是脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)的强效选择性抑制剂,对大鼠脑膜和人肝微粒体的IC50值分别为52 nM和3 nM ,FAAH参与催化内源性大麻素花生四烯乙醇胺的胞内水解。研究表明,腹膜内(IP)给药URB597,有效抑制大鼠脑中的FAAH,中值抑制剂量ID50为0.15 mh/kg。URB597不能显著抑制其他与大麻素相关的靶标,如大麻素受体和花生四烯酸乙醇胺转运体,对大多数受体、离子通道、转运体和酶也没有作用。

参考文献:
Daniele Piomelli, Giorgio Tarzia, Andrea Duranti, Andrea Tontini, Marco Mor, Timothy R.  Compton, Oliver Dasse, Edward P. Monaghan, Jeff A. Parrot and David Putman. Pharmacological profile of the selective FAAH inhibitor KDS-4103 (URB597). CNS Drug Review 2006; 12(1): 21-38