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URB597

现货
Catalog No.
A4372
FAAH的强效选择性抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 500.00
现货
10mg
¥ 610.00
现货
25mg
¥ 1,610.00
现货
50mg
¥ 2,560.00
现货
100mg
¥ 4,480.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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Background

URB597, also known as KDS-4103, is a potent and selective inhibitor of fatty-acid amide hydrolase (FAAH), an enzyme catalyzing the intracellular hydrolysis of the endocannabinoid anandamide, with values of 50% inhibition concentration IC50 of 5 nM and 3 nM in rat brain membranes and human liver microsomes respectively. Study results have shown that, through intraperitoneal (i.p.) administration, URB597 potently inhibits FAAH in rat brain with a median inhibitory dose ID50 of 0.15 mh/kg. However, URB597 fails to show significant inhibition against a few other cannabinoid-related targets (such as cannabinoid receptors and anandamide transport) as well as a broad range of receptors, ion channels, transporters and enymes.

Reference

Daniele Piomelli, Giorgio Tarzia, Andrea Duranti, Andrea Tontini, Marco Mor, Timothy R. Compton, Oliver Dasse, Edward P. Monaghan, Jeff A. Parrot and David Putman. Pharmacological profile of the selective FAAH inhibitor KDS-4103 (URB597). CNS Drug Review 2006; 12(1): 21-38

Chemical Properties

StorageStore at -20°C
M.Wt338.4
Cas No.546141-08-6
FormulaC20H22N2O3
SynonymsFAAH Inhibitor II, URB-597, URB 597, KDS-4103
Solubility≥16.9 mg/mL in DMSO, ≥4.55 mg/mL in EtOH with ultrasonic and warming, <2.39 mg/mL in H2O
Chemical Name[3-(3-carbamoylphenyl)phenyl] N-cyclohexylcarbamate
SDFDownload SDF
Canonical SMILESC1CCC(CC1)NC(=O)OC2=CC=CC(=C2)C3=CC(=CC=C3)C(=O)N
运输条件试用装:蓝冰运输。 其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

试验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

大鼠脑皮质神经元

制备方法

在DMSO中的溶解度大于16.9 mg/mL。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。

反应条件

10 nM

实验结果

URB597选择性地抑制[3H]花生四烯酸乙醇胺的分解,但不会抑制载体介导的摄取。因此,没有被代谢的[3H]花生四烯酸乙醇胺在皮质神经元中积聚,最终被运输出胞外。累积的[3H]花生四烯酸乙醇胺通过被动扩散(而非反向转运)从神经元中被运输回培养液中。

动物实验 [1]:

动物模型

大鼠

给药剂量

0.3 mg/kg;腹腔注射

实验结果

在大鼠中,URB597快速抑制FAAH(< 15分钟),其抑制作用可持续超过12小时。同时,花生四烯酸乙醇胺和其它脂肪酸乙醇酰胺在脑中的含量明显升高。此外,URB597显著改善亚阈值剂量的花生四烯酸乙醇胺(5 mg/kg;腹腔注射)引起的低温反应。然而,单独给予URB597时,URB597对体温无影响。

注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1]. Daniele Piomelli, Giorgio Tarzia, Andrea Duranti, Andrea Tontini, Marco Mor, Timothy R. Compton, Oliver Dasse, Edward P. Monaghan, Jeff A. Parrot and David Putman. Pharmacological profile of the selective FAAH inhibitor KDS-4103 (URB597). CNS Drug Review 2006; 12(1): 21-38.

生物活性

Description URB597是脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)的强效选择性抑制剂,在脑膜和完好神经元中IC50值分别为4.6 nM和0.5 nM。
靶点 FAAH FAAH        
IC50 4.6 nM (brain membranes) 0.5 nM (intact neurons)        

质量控制

化学结构

URB597