Bindarit
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
Bindarit（AF-2838）是一种抗炎剂，是针对单核细胞趋化蛋白MCP-1/CCL2、MCP-3/CCL7和MCP-2/CCL8的选择性抑制剂[1]。
MCP-1、MCP-2和MCP-3是特异性刺激T细胞和单核细胞定向迁移的炎症介质，可能在免疫细胞募集到抗原攻击位点中起重要作用[2]。
体外实验：Bindarit以剂量依赖性方式抑制单核细胞中LPS和白色念珠菌诱导的MCP-1和TNF-α生成，IC50分别为172 μM和403 μM。Bindarit对LP诱导的MCP-1生成的抑制与MCP-1 mRNA转录物水平的降低相关，IC50值为75 μM。Bindarit抑制LPS刺激的MM6细胞生成MCP-1，IC50为425 μM，不影响IL-8或IL-6的释放[3]。Bindarit（10-300 μM）减少大鼠血管平滑肌细胞（VSMC）增殖、迁移和侵袭[4]。
在体实验：在狼疮肾炎NZB/W小鼠模型中，口服bindarit延长生存时间，延迟蛋白尿的发病[3]。在用bindarit（200 mg/kg/天）治疗的大鼠中，Bindarit将第14天球囊损伤诱导的新内膜形成减少39％，不影响再内皮化。Bindarit在第7天将内侧和内膜增殖细胞的数量分别减少了54％和30％。在高胆固醇血症apoE（-/-）小鼠中，颈动脉损伤后第7天，Bindarit将增殖细胞数量减少42％，在第28天抑制47％的新内膜形成。与对照组相比，在新内膜病变的apoE（-/-）小鼠中，细胞组成的数据分析表明，bindarit将巨噬细胞的相对含量和VSMC的数量分别减少了66和30％[4]。
参考文献：
[1]. Zoja C, Corna D, Benedetti G, et al. Bindarit retards renal disease and prolongs survival in murine lupus autoimmune disease[J]. Kidney international, 1998, 53(3): 726-734.
[2]. Taub D D, Proost P, Murphy W J, et al. Monocyte chemotactic protein-1 (MCP-1),-2, and-3 are chemotactic for human T lymphocytes[J]. Journal of Clinical Investigation, 1995, 95(3): 1370.
[3]. Sironi M, Guglielmotti A, Polentarutti N, et al. A small synthetic molecule capable of preferentially inhibiting the production of the CC chemokine monocyte chemotactic protein-1[J]. European cytokine network, 1999, 10(3): 437-442.
[4]. Grassia G, Maddaluno M, Guglielmotti A, et al. The anti-inflammatory agent bindarit inhibits neointima formation in both rats and hyperlipidaemic mice[J]. Cardiovascular research, 2009, 84(3): 485-493.
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 324.37 |
| Cas No. | 130641-38-2 |
| Formula | C19H20N2O3 |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥16.2 mg/mL in DMSO; ≥2.96 mg/mL in EtOH |
| Chemical Name | 2-[(1-benzylindazol-3-yl)methoxy]-2-methylpropanoic acid |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | CC(C)(C(=O)O)OCC1=NN(C2=CC=CC=C21)CC3=CC=CC=C3 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
| 细胞实验 [1]: | |
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细胞系 |
大鼠血管平滑肌细胞 (VSMCs) |
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制备方法 |
在DMSO中的溶解度大于16.2 mg/mL。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。 |
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反应条件 |
10 ~ 300 μM |
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实验结果 |
在100 μM和300 μM剂量下，Bindarit显著抑制PDGF-BB诱导的大鼠VSMC增殖（分别为27%和42%）。此外，在PDGF-BB刺激的VSMCs中，Bindarit (10 ~ 300 μM) 呈浓度依赖性地抑制MCP-1产生。 |
| 动物实验 [1]: | |
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动物模型 |
ApoE-/-小鼠 |
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给药剂量 |
100 mg/kg；口服给药；每天2次 |
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实验结果 |
在ApoE-/-小鼠中，Bindarit显著减少PCNA阳性细胞数量以及新生内膜面积。在新生内膜损伤部位，Bindarit还降低F4/80阳性巨噬细胞的相对含量 (66%) 以及VSMC的数量 (30%)。 |
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注意事项 |
请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。 |
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References: [1]. Grassia G, Maddaluno M, Guglielmotti A, et al. The anti-inflammatory agent bindarit inhibits neointima formation in both rats and hyperlipidaemicmice[J]. Cardiovascular research, 2009, 84(3): 485-493. |
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化学结构
