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Pexidartinib (PLX3397)CSF-1R抑制剂

Pexidartinib (PLX3397)

产品编号:B5854
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规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥500.00 现货
10mg ¥750.00 现货
50mg ¥2,450.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1. Komohara Y, Noyori O, et al. "Potential anti-lymphoma effect of M-CSFR inhibitor in adult T-cell leukemia/lymphoma." J Clin Exp Hematop. 2018;58(4):152-160. PMID:30541986
2. Yu R, Jin H, et al. "Inhibition of the CSF-1 receptor sensitizes ovarian cancer cells to cisplatin." Cell Biochem Funct. 2018 Jan 25. PMID:29372560
3. Wang C, Yeo S, et al. "Autophagy gene FIP200 in neural progenitors non-cell autonomously controls differentiation by regulating microglia." J Cell Biol. 2017 Jun 20. pii: jcb.201609093. PMID:28634261

质量控制

化学结构

Pexidartinib (PLX3397)

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Pexidartinib (PLX3397)

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化学性质

CAS号 1029044-16-3 SDF Download SDF
化学名 5-((5-chloro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)methyl)-N-((6-(trifluoromethyl)pyridin-3-yl)methyl)pyridin-2-amine
SMILES ClC(C=N1)=CC2=C1NC=C2CC3=CN=C(NCC4=CN=C(C(F)(F)F)C=C4)C=C3
分子式 C20H15ClF3N5 分子量 417.81
溶解度 ≥20.9mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

SK-N-SH细胞

溶解方法

该化合物在DMSO中的溶解度大于20.9 mg/mL。若获取更高浓度的溶液,可在37℃下孵育10分钟,随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。

反应条件

IC50: 10 μM

应用

Pexidartinib微弱抑制SK-N-SH细胞的生长,IC50为10 μM。PLX3397对MDA-MB-231人肿瘤细胞异种移植物的生长几乎没有影响。

动物实验 [1,2]:

动物模型

B16F10黑色素瘤细胞异种移植的C57BL/6小鼠,携带MDA-MB-468人乳腺肿瘤细胞异种移植物的雌性裸鼠。

给药剂量

口服,每日剂量约45 mg/kg

应用

Pexidartinib主要影响F4/80+ Ly6C-血液巨噬细胞,并且强烈降低F4/80+Ly6C+'炎性'单核细胞的CSF-1R表达水平。口服给药PLX3397可以防止破骨细胞的增加和骨骼的损失。

注意事项

由于实验环境的不同,实际溶解度可能与理论值略有不同,请测试室内所有化合物的溶解度。

References:

[1] West B L, DeNardo D G, Tsai J, et al. Efficacy of the selective CSF-1R kinase inhibitor PLX3397 in mouse models of tumor growth and bone metastasis[J]. 2010.

[2] Sluijter M, van der Sluis T C, van der Velden P A, et al. Inhibition of CSF-1R supports T-cell mediated melanoma therapy[J]. PloS one, 2014, 9(8): e104230.

产品描述

集落刺激因子1(CSF1)是参与组织巨噬细胞招募和活化的关键细胞因子,通过结合高亲和力的受体酪氨酸激酶CFMS/CSF1受体发挥以上效应.Pexidartinib (PLX3397)是CSF-1R的抑制剂,可以穿越血脑屏障.

体外实验:PLX3397强烈衰减由B16F10黑色素瘤驱动的巨噬细胞的全身和局部积累,不影响Gr-1+骨髓衍生的抑制性细胞[1].

在体实验:野生型的C57小鼠原位注射GL261细胞,使用PLX3397化合物口服2周后,对照组的肿瘤显示广泛的小胶质细胞浸润.在PLX3397处理的动物中,肿瘤中Iba1-阳性细胞的数量显著减少[2].

临床试验:在Ib期试验中,晚期实体瘤患者每周使用紫杉醇和口服不断升级剂量的PLX3397,建立PLX3397的RP2D.这项研究将支持I-SPY-2新辅助化疗的乳腺癌实验中PLX3397-紫杉醇组合治疗的进一步发展.

参考文献:
[1] Sluijter M, van der Sluis TC, van der Velden PA, Versluis M, West BL, van der Burg SH, van Hall T.  Inhibition of CSF-1R supports T-cell mediated melanoma therapy. PLoS One. 2014 Aug 11;9(8):e104230.
[2] Coniglio SJ, Eugenin E, Dobrenis K, Stanley ER, West BL, Symons MH, Segall JE.  Microglial stimulation of glioblastoma invasion involves epidermal growth factor receptor (EGFR) and colony stimulating factor 1 receptor (CSF-1R) signaling. Mol Med. 2012 May 9;18:519-27.