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相关产品
Nilotinib(AMN-107)选择性Bcr-Abl 激酶抑制剂

Nilotinib(AMN-107)

产品编号:A8232
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
100mg ¥500.00 现货
250mg ¥700.00 现货
500mg ¥1,200.00 现货
1g ¥1,790.00 现货

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Email: sales@apexbio.cn

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1. Saebom Lee ,Sangjune Kim ,et al."The c-Abl inhibitor, Radotinib HCl is neuroprotective in a preclinical Parkinson’s disease mouse model." Human Molecular Genetics, ddy143.

质量控制

化学结构

Nilotinib(AMN-107)

相关生物数据

Nilotinib
Histograms represent stereological quanti?cation of TDP-43 expressing cells. Asterisks indicate signi?cantly different to control or as indicated, mean + SEM, n=8, ANOVA, Neumann–Keuls multiple comparison.

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Nilotinib

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Nilotinib

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Nilotinib

Nilotinib(AMN-107) Dilution Calculator

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Nilotinib(AMN-107) Molarity Calculator

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化学性质

CAS号 641571-10-0 SDF Download SDF
别名 AMN-107; Tasigna; AMN107
化学名 4-methyl-N-[3-(4-methylimidazol-1-yl)-5-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[(4-pyridin-3-ylpyrimidin-2-yl)amino]benzamide
SMILES CC1=C(C=C(C=C1)C(=O)NC2=CC(=CC(=C2)N3C=C(N=C3)C)C(F)(F)F)NC4=NC=CC(=N4)C5=CN=CC=C5
分子式 C28H22F3N7O 分子量 529.53
溶解度 ≥26.5mg/mL in DMSO, ≥5mg/mL in EtOH with ultrasonic and warming 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

描述 Nilotinib(AMN-107)是一种Bcr-Abl抑制剂,IC50小于30 nM。
靶点 Bcr-Abl          
IC50 30 nM          

实验操作

细胞实验: [1]

细胞系

来自单个CML患者的CD34+细胞

制备方法

该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM,若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。

反应条件

5 μM,16 hours

使用

Nilotinib培养16小时充分抑制CrkL磷酸化,但不诱导凋亡,总的CD34+细胞样品中仅表现出CrkL磷酸化的部分和可变抑制,抑制范围为49%至0%。

动物实验: [2]

动物模型

注射8093淋巴瘤细胞的C57Bl /6J小鼠

给药剂量

口服,75 mg/kg,每天

实验结果

载体处理的小鼠在移植后3周内濒临死亡,表现出明显的ALL症状。与对照组小鼠相比,Nilotinib治疗的小鼠存活时间显著延长。该结果清楚地表明,Nilotinib在体内非常有效地抑制白血病细胞的增殖。

注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1] J?rgensen H G, Allan E K, Jordanides N E, et al. Nilotinib exerts equipotent antiproliferative effects to imatinib and does not induce apoptosis in CD34+ CML cells. Blood, 2007, 109(9): 4016-4019.

[2] Kaur P, Feldhahn N, Zhang B, et al. Nilotinib treatment in mouse models of P190 Bcr/Abl lymphoblastic leukemia. Mol Cancer, 2007, 6(10): 67-77.

产品描述

Nilotinib是一种选择性的口服酪氨酸激酶抑制剂,作用于天然BCR-ABL (WT p210)以及突变BCR-ABL (E281K、E292K、F317L、M351T和F486S)的自磷酸化,IC50值分别为20、42、31、38、29 和41 nM [ 1 ] 。

Nilotinib基于imatinib的结构进行设计,并在新诊断的或imatinib抗药性的慢性髓细胞性白血病(CML)中显示出优势。在广泛范围的CML衍生和转染的细胞系中, Nilotinib对野生型BCR-ABL的效力比imatinib更强。Nilotinib在胃肠道基质肿瘤中同样有效。Nilotinib在KIT突变细胞中显示出抑制作用,包括KITV560del、KITK642E和KITV560G (IC50 值为108 nM)。Nilotinib对KIT双突变同样有效,例如KITV560del/V654A、KITV559D/D820Y、KITV560del/V654A (IC50:192 nM)和KITV559D/D820Y (IC50:297 nM)。此外,Nilotinib可以选择性地抑制PDGFRα和PDGFRβ。Nilotinib在FIP1L1-PDGFRα组成性活化的EOL-1细胞中抑制细胞增,IC50值为0.54 nM[ 1 ,2 ] 。

参考文献:
[1] Weisberg E, Manley P, Mestan J, et al. AMN107 (Nilotinib): a novel and selective inhibitor of BCR-ABL. British Journal of Cancer, 2006, 94(12): 1765-1769.

[2] Blay J Y, Von Mehren M. Nilotinib: a novel, selective tyrosine kinase inhibitor//Seminars in oncology. WB Saunders, 2011, 38: S3-S9.