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N6022GSNOR抑制剂

N6022

产品编号:B1111
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥1,750.00 现货
5mg ¥1,030.00 现货
25mg ¥3,340.00 现货
100mg ¥6,980.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

该产品包含在以下化合物库中:

质量控制

N6022 Dilution Calculator

Concentration (start)
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Volume (start)
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Concentration (final)
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Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

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N6022 Molarity Calculator

Mass
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Volume
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MW*
 
 
 
g/mol

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化学性质

CAS号 1208315-24-5 SDF Download SDF
化学名 3-[1-(4-carbamoyl-2-methylphenyl)-5-(4-imidazol-1-ylphenyl)pyrrol-2-yl]propanoic acid
SMILES CC1=C(C=CC(=C1)C(=O)N)N2C(=CC=C2C3=CC=C(C=C3)N4C=CN=C4)CCC(=O)O
分子式 C24H22N4O3 分子量 414.46
溶解度 ≥20.7mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

激酶实验 [1]:

乙醇脱氢酶(ADH)酶的测定

ADH IB、ADH II与ADH IV酶测定实验:酶活性测定使用与Sanghani等人描述的类似条件,通过检测由NAD+还原成NADH的A340的增加值。 将N6022溶解并在含有1N NaOH(1%)的PBS溶液中稀释。 用乙醇作为底物测定N6022对ADH1B和ADH II的IC 50值。 ADH1B的最终测定条件为50mM磷酸钠(pH 7.4)、20μg/ mL ADH1B、2mM NAD+和2mM乙醇,ADH II的最终测定条件为90mM焦磷酸钠(pH8.9)、4.4μg/ mL ADH II、23.6mM NAD+和14.4mM乙醇。 使用己醇作为底物测定N6022对ADH IV的IC 50值。 首先将己醇溶解在DMSO中,使得其可以溶解在测定缓冲液中。 最终测定条件为50mM磷酸钠(pH 7.4)、1.25μg/ mL ADH IV、2mM NAD+、400μM己醇和1%DMSO。

动物实验 [2]:

动物模型

雌性BALB / c小鼠模型

剂量

0.1mg / kg至10mg / kg,尾静脉注射给药、持续1-48小时

应用

N6022处理卵白蛋白(OVA)敏化小鼠,N6022以剂量相关的方式地减少增强的暂停(Penh)和支气管肺泡灌洗液(BALF)嗜酸性粒细胞,同时N6022增加支气管肺泡灌洗液(BALF)亚硝酸盐和血浆环鸟苷酸(cGMP)。 此外,N6022削弱OVA诱导的核因子κB(NFκB)激活和减少乙酰甲胆碱(MCh)诱导分离大鼠气管环收缩。

注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。实际溶解度和理论值可能略有不同,这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

1. Green, L. S., Chun, L. E., Patton, A. K., Sun, X., Rosenthal, G. J. and Richards, J. P. (2012) Mechanism of inhibition for N6022, a first-in-class drug targeting S-nitrosoglutathione reductase. Biochemistry. 51, 2157-2168

2. Blonder, J. P., Mutka, S. C., Sun, X., Qiu, J., Green, L. H., Mehra, N. K., Boyanapalli, R., Suniga, M., Look, K., Delany, C., Richards, J. P., Looker, D., Scoggin, C. and Rosenthal, G. J. (2014) Pharmacologic inhibition of S-nitrosoglutathione reductase protects against experimental asthma in BALB/c mice through attenuation of both bronchoconstriction and inflammation. BMC Pulm Med. 14, 3

产品描述

N6022是一种特异性的和完全可逆的S-亚硝基谷胱甘肽还原酶(GSNOR)抑制剂,其IC50值为8 nM[1]。

N6022是首创的GSNOR抑制剂。抑制GSNOR引起具有血管扩张剂和消炎因子作用的GSNO积累。在GSNO还原试验和HMGSH氧化试验中,N6022的IC50值分别为8 nM和32 nM。其Ki值分别为2.5 nM和3.1 nM。相对于其它人类乙醇脱氢酶(ADH),N6022选择性抑制GSNOR。对ADH IB、ADH II和ADH IV的IC50值分别为21 μM、67 μM和0.5 μM。N6022对NADPH依赖性酶和人类羰基还原酶也无效果,其IC50值为221 μM。目前,N6022正处于炎症性肺部疾病治疗的临床研究阶段[1]。

参考文献:
[1] Green L S, Chun L E, Patton A K, et al.  Mechanism of inhibition for N6022, a first-in-class drug targeting S-nitrosoglutathione reductase. Biochemistry, 2012, 51(10): 2157-2168.