(-)-MK 801
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
(+)-MK 801 Maleate是一种有效的NMDA拮抗剂,Ki值为30.5 nM[1].
MK 801是一种有效的抗惊厥剂,具有抗焦虑和拟交感神经特征.该物质是NMDA的非竞争性拮抗剂.MK 801可进入中枢神经系统.在体外试验中,MK 801可高亲和性地以饱和方式结合大鼠大脑皮质膜.这种结合即便在MK 801浓度高达100 μM时仍是可逆的.这种结合有区域特异性.多数结合位点在海马体上.在大鼠皮质切片制剂中,MK 801可高选择性地有效阻断对NMDA的去极化应答.这一效果是持久的.这种阻断效果可抑制河豚毒素或其他神经毒素导致的癫痫样活动[1].
参考文献：
[1] Wong EH, Kemp JA, Priestley T, Knight AR, Woodruff GN, Iversen LL . The anticonvulsant MK-801 is a potent N-methyl-D-aspartate antagonist. Proc Natl Acad Sci U S A. 1986 Sep;83(18):7104-8.
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 221.30 |
| Cas No. | 121917-57-5 |
| Formula | C16H15N |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥10.3 mg/mL in DMSO; ≥12.2 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| Chemical Name | (5R,10S)-5-methyl-10,11-dihydro-5H-5,10-epiminodibenzo[a,d][7]annulene |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | C[C@@]1(N2)C3=C(C=CC=C3)C[C@H]2C4=C1C=CC=C4 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
| 体外实验 [1]: | |
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样品 |
大鼠皮质切片 |
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制备方法 |
在DMSO中的溶解度大于10.3 mg/mL。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。 |
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反应条件 |
75 nM；2小时 |
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实验结果 |
在大鼠皮质切片中，(-)-MK 801有效阻断N-Me-D-Asp诱导的去极化反应。在等于和大于75 nM的浓度下，(-)-MK 801不可逆地抑制N-Me-D-Asp的作用。因此，(-)-MK 801显示出持续的作用。然而，(-)-MK 801起效慢，在连续灌注90 ~ 120分钟后才能达到其最大效果。 |
| 动物实验 [2]: | |
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动物模型 |
缺血性脊髓损伤大鼠模型 |
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给药剂量 |
1 mg/kg；静脉注释 |
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实验结果 |
在缺血性脊髓损伤大鼠模型中，(-)-MK 801显著改善神经相关指标并促进恢复。此外，组织病理学结果显示，(-)-MK 801减少腰椎灰质损伤。上述结果表明，在缺血性脊髓损伤前，给予单剂量(-)-MK 801显著保护神经。 |
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注意事项 |
请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。 |
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References: [1]. Wong EH, Kemp JA, Priestley T, Knight AR, Woodruff GN, Iversen LL . The anticonvulsant MK-801 is a potent N-methyl-D-aspartate antagonist. Proc Natl Acad Sci U S A. 1986 Sep;83(18):7104-8. [2]. Kocaeli H, Korfali E, Oztürk H, Kahveci N, Yilmazlar S. MK-801 improves neurological and histological outcomes after spinal cord ischemia induced by transient aortic cross-clipping in rats. Surg Neurol. 2005;64 Suppl 2:S22-6; discussion S27. | |
质量控制和MSDS
- 批次:
化学结构
