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LY 367385mGlu1a受体拮抗剂

LY 367385

产品编号:B6649
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规格 单价 库存 订购数量
10mg ¥2,640.00 10-15 工作日发货
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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

LY 367385

LY 367385 Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
=
Concentration (final)
x
Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

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LY 367385 Molarity Calculator

Mass
=
Concentration
x
Volume
x
MW*
 
 
 
g/mol

calculate

化学性质

CAS号 198419-91-9 SDF Download SDF
化学名 (S)-4-(amino(carboxy)methyl)-3-methylbenzoic acid
SMILES OC([C@H](C1=CC=C(C(O)=O)C=C1C)N)=O
分子式 C10H11NO4 分子量 209.2
溶解度 <20.92mg/ml in 1.1eq. NaOH 储存条件 Desiccate at RT
物理性状 White solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

产品描述

IC50:8.8 μM

LY 367385是一种选择性的mGlu1a受体拮抗剂,用于阻断君子氨酸诱导的磷酸肌醇水解。

mGlu家族G蛋白偶联谷氨酸受体目前包括八个成员。3,5- dihydroxyphenylglycine可以特异性激活I组mGlu受体,已发现其调节脊椎动物大脑的多重效应。

体外:与LY367385的活性相比,该新型化合物LY367366在低微摩尔浓度下拮抗mGlu1a和5受体,但在较高浓度下也募集其他亚型。LY367366具有神经保护能力,普遍比LY357385效力低。这一事实表明,mGlu1受体抑制剂是具有显著神经保护作用的药物[1]。

体内:昏睡小鼠和DBAr2小鼠侧脑室注射(i.c.v.)给药LY 367385和AIDA,局灶给药至GEPR下丘。250 nmol 的LY 367385经i.c.v给药后,在昏睡小鼠中这两种化合物显著减少脑电图中自发棘波放电和慢波放电的发生率。50 nmol 的LY 367385在30到60分钟抑制自发棘波放电和慢波放电。在DBAr2小鼠中,两种化合物都产生对声音诱发阵挛性发作的迅速、瞬态抑制。在遗传性癫痫易感大鼠中,两种化合物都降低声音诱发阵挛性发作。结果表明,mGlu1受体拮抗剂是潜在的抗惊厥工具,mGlu1受体的激活可能导致各种癫痫综合征 [2]。

临床试验:目前尚未进行临床研究。

参考文献:
[1].  Bruno V, Battaglia G, Kingston A, O'Neill MJ, Catania MV, Di Grezia R, Nicoletti F. Neuroprotective activity of the potent and selective mGlu1a metabotropic glutamate receptor antagonist, (+)-2-methyl-4 carboxyphenylglycine (LY367385): comparison with LY357366, a broader spectrum antagonist with equal affinity for mGlu1a and mGlu5 receptors. Neuropharmacology. 1999 Feb;38(2):199-207.
[2].  Chapman AG, Yip PK, Yap JS, Quinn LP, Tang E, Harris JR, Meldrum BS. Anticonvulsant actions of LY 367385 ((+)-2-methyl-4-carboxyphenylglycine) and AIDA ((RS)-1-aminoindan-1,5-dicarboxylic acid). Eur J Pharmacol. 1999 Feb 26;368(1):17-24.