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Linezolid抗菌剂

Linezolid

产品编号:A5181
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥600.00 现货
10mg ¥580.00 现货
25mg ¥1,050.00 现货
100mg ¥2,850.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

化学结构

Linezolid

Linezolid Dilution Calculator

Concentration (start)
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C1
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V2

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Linezolid Molarity Calculator

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化学性质

CAS号 165800-03-3 SDF Download SDF
化学名 N-[[(5S)-3-(3-fluoro-4-morpholin-4-ylphenyl)-2-oxo-1,3-oxazolidin-5-yl]methyl]acetamide
SMILES CC(=O)NCC1CN(C(=O)O1)C2=CC(=C(C=C2)N3CCOCC3)F
分子式 C16H20FN3O4 分子量 337.35
溶解度 ≥16.85mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

抗菌实验 [1]:

细菌

大肠杆菌UC6782

制备方法

在DMSO中的溶解度大于16.9 mg/mL。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。

反应条件

0.01 ~ 1000 μM;60分钟

实验结果

Linezolid有效抑制大肠杆菌UC6782蛋白合成,其IC90值为30 μM。Linezolid比DuP-721的作用至少高2.5倍。Linezolid比链霉素的作用强约2倍。

References:

[1]. Shinabarger D L, Marotti K R, Murray R W, et al. Mechanism of action of oxazolidinones: effects of linezolid and eperezolid on translation reactions[J]. Antimicrobial agents and chemotherapy, 1997, 41(10): 2132-2136.

产品描述

Linezolid是合成的恶唑烷酮类抗微生物剂,其对革兰氏阳性细菌和多重耐药细菌具有广谱抗菌活性,例如链球菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)、耐万古霉素肠球菌、耐青霉素肺炎球菌和厌氧菌[1,2]。

恶唑烷酮类可以通过结合细菌的50S亚基23S核糖体RNA上的位点抑制功能性70S-起始复合物的形成,从而抑制蛋白质合成。Linezolid是一种弱的、可逆的和非选择性的单胺氧化酶抑制剂[2]。

体外实验:Linezolid是大肠杆菌中无细胞转录翻译的有效抑制剂。IC50为1.8 mM [3]。由于测试方法以及实验室不同,测定得到的Linezolid的MIC值有所变化。对链球菌、肠球菌和葡萄球菌的MIC值在0.5和4 mg/L之间[4]。

临床试验:口服给药Linezolid具有完全生物可利用性,在口服给药后1和2小时之间达到最大的血浆浓度。Linezolid的消除半衰期为5-7小时,在治疗期间,400-600 mg linezolid每日两次给药产生稳态浓度[5]。

在皮肤/软组织感染(主要是由于金黄色葡萄球菌感染)的住院患者的临床试验中,静脉/口服Linezolid高达1250 mg/天在大于83%的个体中产生临床效果。在社区获得性肺炎患者中,成功率大于94%[6]。Linezolid也可用于治疗医院性肺炎患者[7]。Linezolid似乎具有良好的耐受性,最常见的副作用是胃肠道紊乱[6]。

参考文献:
Tsiodras S, Gold H S, Sakoulas G, et al.  Linezolid resistance in a clinical isolate of Staphylococcus aureus[J]. The Lancet, 2001, 358(9277): 207-208.
Swaney S M, Aoki H, Ganoza M C, et al.  The oxazolidinone linezolid inhibits initiation of protein synthesis in bacteria[J]. Antimicrobial agents and chemotherapy, 1998, 42(12): 3251-3255.
Shinabarger D L, Marotti K R, Murray R W, et al.  Mechanism of action of oxazolidinones: effects of linezolid and eperezolid on translation reactions[J]. Antimicrobial agents and chemotherapy, 1997, 41(10): 2132-2136.
Livermore D M.  Linezolid in vitro: mechanism and antibacterial spectrum[J]. Journal of antimicrobial chemotherapy, 2003, 51(suppl 2): ii9-ii16.
Stalker D J, Jungbluth G L.  Clinical pharmacokinetics of linezolid, a novel oxazolidinone antibacterial[J]. Clinical pharmacokinetics, 2003, 42(13): 1129-1140.
Clemett D, Markham A.  Linezolid[J]. Drugs, 2000, 59(4): 815-827.
Wunderink R G, Cammarata S K, Oliphant T H, et al.  Continuation of a randomized, double-blind, multicenter study of linezolid versus vancomycin in the treatment of patients with nosocomial pneumonia[J]. Clinical therapeutics, 2003, 25(3): 980-992.