IMD 0354
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
IC50值：IMD-0354对七种血液恶性肿瘤细胞具有抗肿瘤作用，IC50值的范围为0.1 μM到0.6 μM。
作为一种IKKβ抑制剂，IMD-0354抑制NF-κB信号通路中的IκBα磷酸化作用[1]。
体外实验：在HMC-1细胞中，小于5 μM 浓度的IMD-0354下调NF-κB的表达，阻止NF-κB的核易位。HMC-1细胞研究也表明，IMD-0354时间和剂量依赖性地抑制细胞增殖。此外，0.5 μM 浓度的IMD-0354抑制IC-2G559细胞和IC-2V814细胞增殖。在HMC-1细胞中，该试剂也引发G0/G1细胞周期阻滞，减少S期和G2/M期的细胞比率。据报道，在HMC-1细胞中，1 μM的IMD-0354减少细胞周期素D3表达，且时间依赖性地减少pRb磷酸化水平[1]。
体内实验：OVA致敏小鼠肺部研究表明，5 mg/kg的IMD-0354显著抑制NF-κB，尽管抑制幅度比20 mg/kg的IMD-0354低。在OVA致敏小鼠中，20 mg/kg 的IMD-0354改善气道高反应性，减少支气管嗜酸性粒细胞和粘液分泌细胞数。此外，IMD-0354减少OVA致敏小鼠中细胞和嗜酸细胞总数。而且，在OVA致敏小鼠的气道和/或肺部，IMD-0354抑制Th2型细胞因子（包括IL-5、IL-13及趋化因子）的产生，然而，在相同实验条件下，它不改变Th1型细胞因子的修复[2]。
临床试验：到目前为止，已成功完成IMD-0354治疗特应性皮炎的局部制剂的I期临床试验[3]。
参考文献：
[1]Tanaka A, Konno M, Muto S, Kambe N, Morii E, Nakahata T, Itai A and Matsuda H. A novel NF-kappaB inhibitor, IMD-0354, suppresses neoplastic proliferation of human mast cells with constitutively activated c-kit receptors. Blood. 2005 Mar; 105(6): 2324-31.
[2]Sugita A, Ogawa H, Azuma M, Muto S, Honjo A, Yanagawa H, Nishioka Y, Tani K, Itai A and Sone S. Antiallergic and anti-inflammatory effects of a novel I kappaB kinase beta inhibitor, IMD-0354, in a mouse model of allergic inflammation. Int Arch Allergy Immunol. 2009; 148(3): 186-98.
[3]Verstrepen L and Beyaert R. Receptor proximal kinases in NF-κB signaling as potential therapeutic targets in cancer and inflammation. Biochem Pharm. 2014; 92: 519-29.
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 383.67 |
| Cas No. | 978-62-1 |
| Formula | C15H8ClF6NO2 |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥100.8 mg/mL in DMSO; ≥2.97 mg/mL in EtOH |
| Chemical Name | N-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-5-chloro-2-hydroxybenzamide |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | C1=CC(=C(C=C1Cl)C(=O)NC2=CC(=CC(=C2)C(F)(F)F)C(F)(F)F)O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
| 细胞实验[1]: | |
|
细胞系 |
HMC-1细胞 |
|
溶解方法 |
该化合物在DMSO中的溶解度> 100.8mg/mL。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。 |
|
反应条件 |
0-10 μM; 24, 48和72 h |
|
应用 |
在用pNF-κB-TA-Luc质粒转染的HMC-1细胞中，IMD 0354剂量依赖性地降低荧光素酶活性，其代表NF-κB的转录激活。 用IMD 0354处理24h完全抑制NF-κB向细胞核的易位。IMD-0354以时间和剂量依赖的方式显著抑制细胞增殖。 IMD-0354在0.5μM时几乎抑制了IC-2G559细胞和IC-2V814细胞的增殖。在HMC-1细胞中，IMD-0354将细胞周期停滞在G0 / G1期。 |
| 动物实验[2]: | |
|
动物模型 |
过敏性炎症的小鼠模型 |
|
剂量 |
5或20mg / kg; 从第8天至第18天腹膜内给药 |
|
应用 |
在OVA / - / OVA小鼠和OVA / CMC / OVA小鼠中，IMD-0354（20mg / kg）显著降低肺中活化的NF-κB的量。5 mg / kg的IMD-0354也显著降低NF-κB，但降幅幅度低于20 mg / kg IMD-0354。20 mg / kg的IMD-0354显著降低气道阻力，表明IMD-0354的施用改善了气道高反应性（AHR）。 20 mg / kg的IMD-0354也显著降低嗜酸性粒细胞浸润。 |
|
注意事项 |
请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同，这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。 |
|
References: [1]Tanaka A, Konno M, Muto S, Kambe N, Morii E, Nakahata T, Itai A and Matsuda H. A novel NF-kappaB inhibitor, IMD-0354, suppresses neoplastic proliferation of human mast cells with constitutively activated c-kit receptors. Blood. 2005 Mar; 105(6): 2324-31. [2]Sugita A, Ogawa H, Azuma M, Muto S, Honjo A, Yanagawa H, Nishioka Y, Tani K, Itai A and Sone S. Antiallergic and anti-inflammatory effects of a novel I kappaB kinase beta inhibitor, IMD-0354, in a mouse model of allergic inflammation. Int Arch Allergy Immunol. 2009; 148(3): 186-98. |
|
质量控制和MSDS
- 批次:
化学结构
相关生物数据
