Fmoc-Cl
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
IC 50：据报道，一系列基于Fmoc的二肽在人类癌细胞系中显示细胞毒性，IC50范围为0.4至1.0 μM。
Fmoc-Cl，一种氯甲酸酯，普遍应用于Fmoc氨基甲酸酯的形成过程中引入Fmoc基团。基于Fmoc的二肽作为一种潜在的抗癌药物被广泛地探究。由于Fmoc可以被哌啶移除而不干扰肽和树脂之间的连接，Fmoc保护是固相肽合成的关键方法。此外，由于Fmoc基团的荧光特性，可与某些紫外检测不到的化合物反应以形成可用于HPLC分析的Fmoc衍生物。 [1]
体外：在所研究的30种基于Fmoc的二肽中，九种化合物强效抑制人类癌细胞系生长，包括HepG2、Hep3B、MCF-7、MDA-MB-231、A549和Ca9-22肿瘤细胞。活性最强的基于Fmoc的二肽在Ca9-22细胞系表现出最高敏感性，IC50为0.4 μM，比doxorubicin强效三倍。此外，该化合物具有协同作用，可提高doxorubicin的抗肿瘤活性。[1]
体内：据报道，Fmoc固相合成肽具有抗雌激素和抗癌活性。具体地讲，0.5 μg该类肽腹膜内给药防止致癌物诱导大鼠乳腺癌，并抑制小鼠中ER+人乳腺癌异种移植物的生长。[2]
临床试验：目前尚未进行临床试验。
参考文献：
[1] Yena CT, Wua CC, Leed JC, Chena SL, Morris-Natschkec SL, Hsiehb PW, Wua YC. Cytotoxic N-(fluorenyl-9-methoxycarbonyl) (Fmoc)-dipeptides: Structure–activity relationships and synergistic studies. Eur J Med Chem. 2010 Jun; 45(6): 2494-502.
[2] Joseph LC, Bennett JA, Kirschner KN, Shields GC, Hughes J, Lostritto N, Jacobsona H, Andersen TT. Antiestrogenic and anticancer activities of peptides derived from the active site of alpha-fetoprotein. J Pept Sci. 2009 Feb; 15: 319–25.
| Storage | Desiccate at -20°C |
| M.Wt | 258.7 |
| Cas No. | 28920-43-6 |
| Formula | C15H11ClO2 |
| Solubility | ≥25.9 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥24.32 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| Chemical Name | 9H-fluoren-9-ylmethyl carbonochloridate |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | C1=CC=C2C(=C1)C(C3=CC=CC=C32)COC(=O)Cl |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
| 细胞实验 [1]: | |
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细胞系 |
Ca9-22细胞 |
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制备方法 |
可溶于水或1%乙酸中。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。 |
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反应条件 |
0.4 μM |
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实验结果 |
基于FMOC的二肽显著抑制Ca9-22细胞，其IC50值为0.4 μM。此外，该化合物与Doxorubicin联合给药具有协同作用，提高Doxorubicin的抗肿瘤活性。 |
| 动物实验 [2]: | |
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动物模型 |
致癌物诱发的乳腺癌大鼠模型和携带ER+人类乳腺癌异种移植物的小鼠模型 |
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给药剂量 |
0.5 μg/mouse；腹腔注射 |
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实验结果 |
在大鼠和小鼠模型中，Fmoc固相合成多肽分别抑制致癌物诱导的乳腺癌和ER+人类乳腺癌异种移植物生长。 |
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其它注意事项 |
请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。 |
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References: [1]. Yena CT, Wua CC, Leed JC, Chena SL, Morris-Natschkec SL, Hsiehb PW, Wua YC. Cytotoxic N-(fluorenyl-9-methoxycarbonyl) (Fmoc)-dipeptides: Structure–activity relationships and synergistic studies. Eur J Med Chem. 2010 Jun; 45(6): 2494-502. [2]. Joseph LC, Bennett JA, Kirschner KN, Shields GC, Hughes J, Lostritto N, Jacobsona H, Andersen TT. Antiestrogenic and anticancer activities of peptides derived from the active site of alpha-fetoprotein. J Pept Sci. 2009 Feb; 15: 319-25. | |
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