• 欢迎来到美国APExBIO中文站,专注小分子抑制剂、激动剂、拮抗剂及化合物库!

 


加 微 信 得 红 包
ApexBio
Search Site
相关产品
FG2216HIF-脯氨酰羟化酶抑制剂

FG2216

产品编号:B5851
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥1,100.00 现货
5mg ¥1,200.00 现货
25mg ¥4,100.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

该产品包含在以下化合物库中:

质量控制

FG2216 Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
=
Concentration (final)
x
Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

calculate

FG2216 Molarity Calculator

Mass
=
Concentration
x
Volume
x
MW*
 
 
 
g/mol

calculate

化学性质

CAS号 223387-75-5 SDF Download SDF
化学名 (Z)-2-(((1-chloro-4-hydroxyisoquinolin-3-yl)(hydroxy)methylene)amino)acetic acid
SMILES ClC1=NC(/C(O)=N/CC(O)=O)=C(O)C2=CC=CC=C21
分子式 C12H9ClN2O4 分子量 280.66
溶解度 ≥14.05mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

产品描述

FG-2216是强效的HIF脯氨酰羟化酶抑制剂,对PDH2酶的IC50为3.9 μM.

HIF(缺氧诱导因子)是由低氧气供应活化的转录因子,引起细胞\组织和生物体对缺氧的适应性反应,血红蛋白水平的增加与宫内缺氧有关.与其它转录共激活子共同作用,HIF诱导改善缺氧影响的基因转录,包括促红细胞生成素及其受体.

在猕猴中,FG-2216可逆激活内源性促红细胞生成素,60 mg/kg 剂量增加82倍到309倍,FG-2216口服给药后4小时,循环血浆促红细胞生成素的水平升高[1].

FG-2216慢性给药耐受性良好,并诱导猕猴中红细胞的生成.FG-2216也引起体内血红蛋白表达的小幅提升.慢性给药FG-2216开始后1至2周,动物体内含血红蛋白的网织红细胞的百分比(%F + retics)上升[1].

参考文献:
1.  Hsieh MM, Linde NS, Wynter A et al. HIF prolyl hydroxylase inhibition results in endogenous erythropoietin induction, erythrocytosis, and modest fetal hemoglobin expression in rhesus macaques. Blood. 2007 Sep 15;110(6):2140-7.