• 欢迎来到美国APExBIO中文站,专注小分子抑制剂、激动剂、拮抗剂及化合物库!

 


加 微 信 得 红 包
ApexBio
Search Site
首页 >> Signaling Pathways >> Others >> SGK >> EMD638683
相关产品
EMD638683SGK1 抑制剂

EMD638683

产品编号:A3389
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥2,850.00 现货
5mg ¥2,610.00 现货
10mg ¥3,360.00 现货
50mg ¥9,060.00 现货
200mg ¥20,570.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1. Greenawalt EJ, Edmonds MD, et al. "Targeting of SGK1 by miR-576-3p Inhibits Lung Adenocarcinoma Migration and Invasion." Mol Cancer Res. 2018 Sep 26. PMID:30257988
2. Schmid E, Stagno MJ, et al. "Serum and Glucocorticoid Inducible Kinase 1-Sensitive Survival,Proliferation and Migration of Rhabdomyosarcoma Cells." Cell Physiol Biochem. 2017 Oct 9;43(3):1301-1308. PMID:28992614
3. Mason JA, Davison-Versagli CA, et al. "Oncogenic Ras differentially regulates metabolism and anoikis in extracellular matrix-detached cells." Cell Death Differ. 2016 Feb 26. PMID:26915296
4. Dr.Alvaro Diaz. "Condicionamiento de células dendríticas por la capa laminar de Echinococcus granulosus: búsqueda de agonistas y mecanismos a nivel de se?alizacón." colibri.udelar.edu.uy.2016.

该产品包含在以下化合物库中:

质量控制

化学结构

EMD638683

相关生物数据

EMD638683

相关生物数据

EMD638683

相关生物数据

EMD638683

相关生物数据

EMD638683

相关生物数据

EMD638683

EMD638683 Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
=
Concentration (final)
x
Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

calculate

EMD638683 Molarity Calculator

Mass
=
Concentration
x
Volume
x
MW*
 
 
 
g/mol

calculate

化学性质

CAS号 1181770-72-8 SDF Download SDF
别名 EMD 638683;EMD-638683
化学名 N'-[2-(3,5-difluorophenyl)-2-hydroxyacetyl]-2-ethyl-4-hydroxy-3-methylbenzohydrazide
SMILES CCC1=C(C=CC(=C1C)O)C(=O)NNC(=O)C(C2=CC(=CC(=C2)F)F)O
分子式 C18H18F2N2O4 分子量 364.34
溶解度 ≥18.2 mg/mL in DMSO, ≥45.8 mg/mL in EtOH with gentle warming, <2.66 mg/mL in H2O 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

描述 EMD638683是一个有效的SGK1抑制剂,IC50值为3 μM。
靶点 SGK1          
IC50 3 μM          

实验操作

细胞实验[1]:

细胞系

HeLa细胞

溶解方法

在DMSO中的溶解度>10 mM。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

10 μM;24 h

应用

EMD638683是SGK1的抑制剂,可抑制其特异性靶点NDRG1蛋白(N-Myc下游调节基因1)的磷酸化,IC50值为3.35 μM。

动物实验[1]:

动物模型

SGK1缺陷小鼠(sgk1-/-)

剂量

600 mg/kg,4天

准备方法

ST2825溶于0.5%羧甲基纤维素[1]

应用

在小鼠中,用10%果糖代替饮用水,连续3周,用于诱导高胰岛素血症。EMD638683治疗4天后导致收缩压正常(从111 ± 4到87 ± 3 mmHg)。EMD638683对流体和食物摄入量以及尿Na+和K+排泄均没有显著影响,但显著增加尿量和减少体重。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1] Ackermann T F, Boini K M, Beier N, et al. EMD638683, a novel SGK inhibitor with antihypertensive potency. Cellular Physiology and Biochemistry, 2011, 28(1): 137-146.

产品描述

EMD638683是一种血清和糖皮质激素诱导的蛋白激酶(SGK)的高选择性抑制剂,IC50值为3μM。

SGK 是一种苏氨酸激酶,由SGK1、SGK2和SGK3组成。其中SGK1 在盐离子通道、细胞增殖、细胞生存和其他细胞活动中起作用。血清的诱导,糖皮质激素和盐皮质激素能够上调SGK1的转录。在高盐成分的刺激下,SGK1 提高了肾小管的对于盐的重新吸收。除此之外,SGK的表达在某些肿瘤中上调而在某些中下调。SGK的选择性抑制剂EMD638683对于三种SGK都有抑制作用,但对其他激酶没有作用。在体外,它会影响NDRG1的氧化磷酸化,而在体内,它表现出抗肿瘤和抗高血压的作用。

在生化激酶化验中,1μM的 EMD638683 分别抑制85%、71% 和 75%的SGK1、SGK2和SGK3的活动。它对MSK1 (丝裂原和压力诱导的蛋白激酶1)和PRK2 (蛋白激酶C相关激酶2)有抑制作用(IC50值≤ 1 μM)。对于其他64种激酶,比如MAPK、PRAK 和 Syk,EMD638683没有显著的抑制作用。在Hela细胞中,EMD638683 抑制SGK1 相关的NDRG1的氧化磷酸化 (IC50值=3.35μM)。另外, EMD638683处理过的CaCo-2细胞暴露于辐射之后,能够增长去极化的线粒体和提高半胱天冬酶的活动。

参考文献:
[1] Towhid S T, Liu G L, Ackermann T F, et al.  Inhibition of colonic tumor growth by the selective SGK inhibitor EMD638683. Cellular physiology and biochemistry: international journal of experimental cellular physiology, biochemistry, and pharmacology, 2012, 32(4): 838-848.
[2] Ackermann T F, Boini K M, Beier N, et al.  EMD638683, a novel SGK inhibitor with antihypertensive potency. Cellular Physiology and Biochemistry, 2011, 28(1): 137-146.