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Dorsomorphin (Compound C)AMPK抑制剂

Dorsomorphin (Compound C)

产品编号:B3252
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引用文献

1. Liu Y, Hu X, et al. "Rosiglitazone metformin adduct inhibits hepatocellular carcinoma proliferation via activation of AMPK/p21 pathway." Cancer Cell Int. 2019 Jan 11;19:13. PMID:30651718
2. Li X, Liu J, et al. "Dichloroacetate ameliorates cardiac dysfunction caused by ischemic insults through AMPK signal pathway- not only shifts metabolism." Toxicol Sci. 2018 Oct 29. PMID:30371859
3. He GR, Lin XK, et al. "Dexmedetomidine impairs P‑glycoprotein‑mediated efflux function in L02 cells via the adenosine 5'‑monophosphate‑activated protein kinase/nuclear factor‑κB pathway." Mol Med Rep.2018 Apr;17(4):5049-5056. PMID:29393492

质量控制

化学结构

Dorsomorphin

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Dorsomorphin

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Dorsomorphin

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化学性质

CAS号 866405-64-3 SDF Download SDF
别名 Compound C
化学名 6-[4-(2-piperidin-1-ylethoxy)phenyl]-3-pyridin-4-ylpyrazolo[1,5-a]pyrimidine
SMILES C1CCN(CC1)CCOC2=CC=C(C=C2)C3=CN4C(=C(C=N4)C5=CC=NC=C5)N=C3
分子式 C24H25N5O 分子量 399.49
溶解度 ≥8.49 mg/mL in DMSO with ultrasonic and warming, <1.96 mg/mL in H2O 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

HT-29人结肠癌细胞和HeLa细胞,斑马鱼胚胎

溶解方法

该化合物可溶于DMSO。若获取更高浓度的溶液,可在37℃下孵育10分钟,随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。

反应条件

40 μM,4-10 μM,30 min

应用

Dorsomorphin抑制完整肝细胞中的AMPK活性。Dorsomorphin抑制自噬蛋白水解。Dorsomorphin抑制80%ACC磷酸化。Dorsomorphin抑制HT-29细胞中的蛋白水解。在表达LKB1和STRAD的HeLa细胞和对照HeLa细胞中,Dorsomorphin抑制AMPK活性。Dorsomorphin在斑马鱼胚胎中诱导背皮化。Dorsomorphin抑制BMP4诱导的BMP反应性SMAD的磷酸化,IC50为0.47 μM。

动物实验 [2]:

动物模型

通过尾静脉注射0.2 g/kg葡聚糖的C57BL/6小鼠或0.2 g/kg铁-葡聚糖USP的斑马鱼

给药剂量

腹腔注射,10 mg/kg

应用

Dorsomorphin将肝铁调素mRNA水平降低至对照小鼠的三分之一。Dorsomorphin给药24小时以上导致总血清铁浓度增加60%。在小鼠中注射dorsomorphin消除了铁介导的肝SMAD1/5/8磷酸化增加。在成年斑马鱼中,腹腔注射铁-葡聚糖1小时内,肝脏提取物中SMAD1/5/8磷酸化几乎增加三倍。与注射铁葡聚糖和对照组的斑马鱼相比,铁-葡聚糖和dorsomorphin联合使用使SMAD1/5/8磷酸化水平降低近3倍。

注意事项

由于实验环境的不同,实际溶解度可能与理论值略有不同,请测试室内所有化合物的溶解度。

References:

[1]. Meley D, Bauvy C, Houben-Weerts J H P M, et al. AMP-activated protein kinase and the regulation of autophagic proteolysis[J]. Journal of biological chemistry, 2006, 281(46): 34870-34879.

[2]. Paul B Y, Hong C C, Sachidanandan C, et al. Dorsomorphin inhibits BMP signals required for embryogenesis and iron metabolism[J]. Nature chemical biology, 2008, 4(1): 33-41.

产品描述

Dorsomorphin是细胞渗透性的\可逆的和ATP竞争性的AMP激活蛋白激酶(AMPK)抑制剂,Ki值为109 nM[1].

相较其他结构相关的激酶,如蛋白激酶A\蛋白激酶C和Janus激酶3,dorsomorphin对AMPK具有高选择性.在葡萄糖剥夺的小鼠神经干细胞中,dorsomorphin作为AMPK抑制剂,被发现可逆地抑制AMPK信号通路诱导的抗增殖.在小鼠3T3-L1成纤维细胞中,dorsomorphin显示出成脂分化的抑制作用[2].

Dorsomorphin也被报道是BMP信号通路的抑制剂.它能抑制Smad 1 / 5 / 8的磷酸化作用,从而减少异位骨化.也可以降低肝脏hepcidin的基因转录,随后导致铁水平升高.此外,dorsomorphin对BMP的抑制作用促进人ESC的自我更新和神经诱导[2].

参考文献:
[1] Lu Y, Akinwumi BC, Shao Z, Anderson HD.  Ligand Activation of Cannabinoid Receptors Attenuates Hypertrophy of Neonatal Rat Cardiomyocytes. J Cardiovasc Pharmacol. 2014 Jun 26.
[2] Kudo T, Kanetaka H, Mizuno K, et al.  Effects of the Small Molecule Dorsomorphin on Intracellular Signaling. Interface Oral Health Science 2011. Springer Japan, 2012: 131-133.