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Delafloxacin

德拉沙星
Catalog No.
A3356
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氟喹诺酮抗生素
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电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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A

背景

Description: IC50 Value: MICs ranging from 0.0078 to 0.125 micro g/ml for levofloxacin-resistant Streptococcus pneumoniae strains [1] ABT-492 was more potent against quinolone-susceptible and -resistant gram-positive organisms, had activity similar to that of ciprofloxacin against certain members of the family Enterobacteriaceae, and had comparable activity against quinolone-susceptible, nonfermentative, gram-negative organisms. in vitro: ABT-492 exhibited excellent in vitro activities against all 326 aerobic and anaerobic antral puncture sinus isolates tested with MICs (in micrograms per milliliter) at which 90% of the isolates tested were inhibited as follows: Haemophilus influenzae, 0.001; Moraxella catarrhalis, 0.008; and Streptococcus pneumoniae, 0.015 [2]. ABT-492 was as active as trovafloxacin against Chlamydia trachomatis, indicating good intracellular penetration and antibacterial activity [3]. in vivo: N/A Clinical trial: N/A

化学属性

Physical AppearanceA crystalline solid
StorageStore at -20°C
M.Wt440.76
Cas No.189279-58-1
FormulaC18H12ClF3N4O4
SynonymsDelafloxacinum;RX-3341;WQ-3034;ABT492;ABT 492;ABT-492
Solubilityinsoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥134.2 mg/mL in DMSO
Chemical Name1-(6-amino-3,5-difluoropyridin-2-yl)-8-chloro-6-fluoro-7-(3-hydroxyazetidin-1-yl)-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid
SDFDownload SDF
Canonical SMILESClC1=C(N(C2=NC(N)=C(F)C=C2F)C=C(C(O)=O)C3=O)C3=CC(F)=C1N4CC(O)C4
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

试验操作

细胞实验 [1]：

细胞系

金黄色葡萄球菌，肺炎链球菌和肺炎克雷伯氏菌

溶解方法

在DMSO中是可溶的。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

0.008～1mg/l

应用

与金黄色葡萄球菌，肺炎链球菌和肺炎克雷伯氏菌各物种组的净静滞相关的自由药物AUC / MIC中位数分别为1.45、0.56和40.3。1-log杀灭终点的AUC / MIC靶标要高2至5倍。Delafloxacin对多种病原体（包括对其他类别具有表型药物抗性的病原体）表现出体外和体内效力。 这些结果与临床剂量选择和评估delafloxacin治疗涉及这些病原体的下呼吸道感染的敏感性临界点具有潜在的相关性。
动物实验 [1]：

动物模型

中性粒细胞减少症小鼠肺部感染模型

剂量

2.5 mg/kg ，10 mg/kg，40 mg/kg和160 mg/kg （s.c.）

应用

在治疗开始时，小鼠的肺活量为6.3±0.09 log10 CFU。在对照小鼠中，在研究期间，生物负荷增加了2.1±0.44 log10 CFU /肺。随着delafloxacin剂量的增加，观察到相对陡峭的剂量反应关系。最大生物量减少范围从2 log10到大于4 log10。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同，这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。

References:

[1]. Lepak AJ, Andes DR. In Vivo Pharmacodynamic Target Assessment of Delafloxacin against Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, and Klebsiella pneumoniae in a Murine Lung Infection Model. Antimicrob Agents Chemother. 2016 Jul 22;60(8):4764-9. doi: 10.1128/AAC.00647-16. PMID: 27216072; PMCID: PMC4958193.

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

Delafloxacin