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Cyclosporin A免疫抑制剂

Cyclosporin A

产品编号:B1922
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规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥550.00 现货
100mg ¥500.00 现货
200mg ¥700.00 现货
500mg ¥1,000.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1. Yang YL, Li J, et al. "Ginsenoside Rg5 increases cardiomyocyte resistance to ischemic injury through regulation of mitochondrial hexokinase-II and dynamin-related protein 1." Cell Death Dis. 2017 Feb 23;8(2):e2625. PMID:28230856

质量控制

化学结构

Cyclosporin A

相关生物数据

Cyclosporin A

Cyclosporin A Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
=
Concentration (final)
x
Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

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Cyclosporin A Molarity Calculator

Mass
=
Concentration
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Volume
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MW*
 
 
 
g/mol

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化学性质

CAS号 59865-13-3 SDF Download SDF
SMILES CCC1C(=O)N(CC(=O)N(C(C(=O)NC(C(=O)N(C(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)N(C(C(=O)N(C(C(=O)N(C(C(=O)N(C(C(=O)N1)C(C(C)CC=CC)O)C)C(C)C)C)CC(C)C)C)CC(C)C)C)C)C)CC(C)C)C)C(C)C)CC(C)C)C)C
分子式 C62H111N11O12 分子量 1202.61
溶解度 ≥60.15mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

Jurkat T细胞和A549肺癌细胞

溶解方法

该化合物在DMSO中的溶解度大于60.2 mg/mL。若获取更高浓度的溶液,可在37℃下孵育10分钟,随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。

反应条件

1 μM,24h

应用

在初次TCR刺激期间用CsA预处理新鲜T细胞,降低了TGF-β1的产生。较高浓度的CsA(10μM)通过诱导细胞凋亡促进预先形成的TGF-β1的释放。

动物实验 [2]:

动物模型

雌性视网膜缺血C57BL/6小鼠模型

给药剂量

腹腔注射,5 mg/kg每天

应用

CsA显著促进缺血性视网膜的RGC存活。CsA治疗12小时后明显减少缺血性视网膜中的GFAP和CypD蛋白表达。CsA减少缺血性视网膜内层的CypD免疫反应性。

注意事项

由于实验环境的不同,实际溶解度可能与理论值略有不同,请测试室内所有化合物的溶解度。

References:

[1]. Minguillón J, Morancho B, Kim S J, et al. Concentrations of cyclosporin A and FK506 that inhibit IL-2 induction in human T cells do not affect TGF-β1 biosynthesis, whereas higher doses of cyclosporin A trigger apoptosis and release of preformed TGF-β1[J]. Journal of leukocyte biology, 2005, 77(5): 748-758.

[2]. Kim S Y, Shim M S, Kim K Y, et al. Inhibition of cyclophilin D by cyclosporin A promotes retinal ganglion cell survival by preventing mitochondrial alteration in ischemic injury[J]. Cell death & disease, 2014, 5(3): e1105.

产品描述

Cyclosporin A(环孢素A)是一种选择性的亲环素(cyclophilin)抑制剂,IC50值为7 nM[1]。

亲环素是异构酶,参与各种与细胞代谢和能量平衡相关的功能。据报道,亲环素在炎症或恶性肿瘤中过表达。

Cyclosporin A是一种有效的亲环素抑制剂,负责MPTP(线粒体通透性转换孔)的开放。在视网膜神经节细胞中,cyclosporin A对亲环素D的表达具有高选择性,延长细胞存活[2]。在人早期妊娠滋养细胞中,cyclosporin A通过抑制Ca2+/钙调磷酸酶/NFAT信号,从而促进细胞生长和侵袭[3]。Cyclosporin A通过上调Fas/FasL和caspase活性,从而促进T细胞凋亡[4]。在人T细胞中,cyclosporin A通过抑制钙调磷酸酶和NFATc(负责T细胞的功能),从而抑制T细胞活化[1]。据报道,cyclosporin A通过干扰NTCP受体,从而抑制乙型和丙型肝炎病毒的进入[5]。在CRC细胞系(CACO-2、HT-29、HCT-116和LOVO)中,cyclosporin A也可通过非钙调磷酸酶途径影响细胞生长,同时钙调磷酸酶途径也被破坏[6]。

在视网膜缺血的C57BL/6小鼠模型中,cyclosporin A显著阻止亲环素D的上调,改善神经细胞的死亡[2]。

参考文献:
[1].  Minguillon, J., et al., Concentrations of cyclosporin A and FK506 that inhibit IL-2 induction in human T cells do not affect TGF-beta1 biosynthesis, whereas higher doses of cyclosporin A trigger apoptosis and release of preformed TGF-beta1. J Leukoc Biol, 2005. 77(5): p. 748-58.
[2].  Kim, S.Y., et al., Inhibition of cyclophilin D by cyclosporin A promotes retinal ganglion cell survival by preventing mitochondrial alteration in ischemic injury. Cell Death Dis, 2014. 5: p. e1105.
[3].  Du, M.R., et al., Cyclosporin A promotes growth and invasiveness in vitro of human first-trimester trophoblast cells via MAPK3/MAPK1-mediated AP1 and Ca2+/calcineurin/NFAT signaling pathways. Biol Reprod, 2008. 78(6): p. 1102-10.
[4].  Gao, J., et al., Mitochondrial permeability transition pore in inflammatory apoptosis of human conjunctival epithelial cells and T cells: effect of cyclosporin A. Invest Ophthalmol Vis Sci, 2013. 54(7): p. 4717-33.
[5].  Nkongolo, S., et al., Cyclosporin A inhibits hepatitis B and hepatitis D virus entry by cyclophilin-independent interference with the NTCP receptor. J Hepatol, 2014. 60(4): p. 723-31.
[6].  Werneck, M.B., et al., Cyclosporin A inhibits colon cancer cell growth independently of the calcineurin pathway. Cell Cycle, 2012. 11(21): p. 3997-4008.