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CTX0294885Pan-激酶抑制剂

CTX0294885

产品编号:B5843
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规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥950.00 现货
5mg ¥1,040.00 现货
10mg ¥1,580.00 现货
50mg ¥4,660.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

该产品包含在以下化合物库中:

质量控制

CTX0294885 Dilution Calculator

Concentration (start)
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Volume (start)
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Concentration (final)
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Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

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CTX0294885 Molarity Calculator

Mass
=
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Volume
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MW*
 
 
 
g/mol

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化学性质

CAS号 1439934-41-4 SDF Download SDF
化学名 (Z)-2-((E)-(5-chloro-2-((4-(piperazin-1-yl)phenyl)amino)pyrimidin-4(3H)-ylidene)amino)-N-methylbenzimidic acid
SMILES C/N=C(O)/C1=CC=CC=C1/N=C(N2)\C(Cl)=CN=C2NC3=CC=C(N4CCNCC4)C=C3
分子式 C22H24ClN7O 分子量 437.93
溶解度 ≥21.9mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

激酶实验 [1]:

抑制实验

使用由FAK、Flt3、JAK2、JAK3、CSF-1R、SRC、VEGFR3、Aurora A、LIMK1和ROCK2组成的10个激酶的一组,用来测定评估激酶抑制曲线。在Greiner品牌的白色384孔低容积板中进行15 μL反应测定。所有反应都含有测定缓冲液,包含10 mM HEPES、pH 7.4、10 mM MgCl2、0.01%(v/v)Tween-20、50 μM Na3VO4、鸡蛋白、0.01 mM(w/v)白蛋白、1 mM二硫苏糖醇、N-末端生物素化肽底物(111 nM),ATP浓度为激酶的KM(ATP)浓度。从在DMSO中制备的11点稀释系列以100 nL的体积加入化合物,接受相同体积的无化合物的DMSO作为对照反应。以预定浓度加入激酶,通常范围在0.2至8 nM之间,阴性对照反应不添加酶。将反应物在30℃下孵育90分钟,并加入5 μL含有链霉抗生物素蛋白包被的缓冲液(10 mM HEPES pH 7.4、25 mM NaCl、100 mM EDTA、0.01%(v/v)Tween-20)供体和抗磷酸酪氨酸(P-Tyr-100)受体珠。将培养板孵育4-6小时,然后在HTS Alphascreen模式下在PerkinElmer EnVision平板读数器上读数。

细胞实验 [1]:

细胞系

MDA-MB-231细胞

溶解方法

该化合物在DMSO中的溶解度大于21.9 mg/mL。若获取更高浓度的溶液,可在37℃下孵育10分钟,随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。

反应条件

1 μM

应用

在体外,CTX-0294885表现出对广泛激酶的抑制活性,并进一步被开发成为琼脂糖支持的激酶捕获试剂。LC-MS/MS实验之后,通过大规模的基于CTx-0294885的亲和纯化鉴定了来自MDA-MB-231细胞的235种蛋白激酶,包括AKT家族的所有成员,包含之前其它广谱激酶抑制剂未鉴定出来的激酶。

注意事项

由于实验环境的不同,实际溶解度可能与理论值略有不同,请测试室内所有化合物的溶解度。

References:

[1]. Zhang L, Holmes I P, Hochgrafe F, et al. Characterization of the novel broad-spectrum kinase inhibitor CTx-0294885 as an affinity reagent for mass spectrometry-based kinome profiling[J]. Journal of proteome research, 2013, 12(7): 3104-3116.

产品描述

CTx-0294885是一种新型的二苯胺嘧啶,对体外的多种激酶具有抑制活性.在MDA-MB-231细胞中,CTx-0294885能抑制超过一半的激酶.使用LC-MS/MS的基于CTX-0294885的大规模亲和纯化鉴定到235种蛋白激酶.CTX-0294885可与以往研究中使用其他激酶捕捉剂未鉴定到的其他激酶结合.进一步将其发展成为琼脂糖支持激酶捕获试剂.CTX-0294885是分析激酶组信号网络的新工具[1].

参考文献:
1.  Zhang L, Holmes IP, Hochgrfe F et al. Characterization of the novel broad-spectrum kinase inhibitor CTx-0294885 as an affinity reagent for mass spectrometry-based kinome profiling. J Proteome Res. 2013 Jul 5;12(7):3104-16.