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CFTRinh-172CFTR抑制剂

CFTRinh-172

产品编号:B1435
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥700.00 现货
10mg ¥1,030.00 现货
50mg ¥3,290.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

该产品包含在以下化合物库中:

质量控制

化学结构

CFTRinh-172

CFTRinh-172 Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
=
Concentration (final)
x
Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

calculate

CFTRinh-172 Molarity Calculator

Mass
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Concentration
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Volume
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MW*
 
 
 
g/mol

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化学性质

CAS号 307510-92-5 SDF Download SDF
化学名 4-[(E)-[4-oxo-2-sulfanylidene-3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-1,3-thiazolidin-5-ylidene]methyl]benzoic acid
SMILES C1=CC(=CC(=C1)N2C(=O)C(=CC3=CC=C(C=C3)C(=O)O)SC2=S)C(F)(F)F
分子式 C18H10F3NO3S2 分子量 409.4
溶解度 ≥40.9mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

细胞实验[1]:

细胞系

表达人类野生型CFTR的Fischer大鼠甲状腺细胞

溶解方法

在DMSO中的溶解度> 20.5mg/mL。为了获得更高浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

1 mM

应用

CFTRinh-172在表达CFTR的上皮细胞中抑制cAMP/黄酮刺激的Cl-转运。

动物实验[1]:

动物模型

小鼠

剂量

腹腔注射,250μg/ kg

应用

在霍乱毒素输注之前单次施用CFTRinh-172有效地防止了毒素处理引起的肠道中的液体积聚。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1] Ma T, Thiagarajah JR, Yang H, Sonawane ND, Folli C, Galietta LJ, Verkman AS. Thiazolidinone CFTR inhibitor identified by high-throughput screening blocks cholera toxin-induced intestinal fluid secretion. J Clin Invest. 2002 Dec;110(11):1651-8.

产品描述

对开放通道的Ki值范围为0.3 ~ 5 μM.

囊性纤维化(CF)跨膜转导调节因子(CFTR)属于cAMP激活氯离子通道,于肺\肠\胰腺以及其它组织表达,有利于跨上皮流体输送.CFTRinh-172是高度有效的CFTR选择性抑制剂.

体外:CFTRinh-172在不到2分钟的时间内以电压不依赖的方式可逆地抑制CFTR短路电流.此外,在完全抑制CFTR的浓度下,CFTRinh-172不能阻止细胞内cAMP升高或抑制非CFTR氯离子通道\多药耐药蛋白1\ATP敏感性钾离子通道或一系列其它转运蛋白[2].

体内:给予小鼠单次腹腔注射CFTRinh-172(250 μg/kg),于6小时后,可减少小肠中90%以上的霍乱毒素诱导的液体分泌.CFTRinh-172有望用于建立囊性纤维化大型动物模型,并减少霍乱与其它分泌性腹泻中的肠液损失[3].

临床试验:到目前为止,CFTRinh-172仍处于临床前开发阶段.

参考文献:
[1] Ma T, Thiagarajah JR, Yang H, Sonawane ND, Folli C, Galietta LJ, Verkman AS.  Thiazolidinone CFTR inhibitor identified by high-throughput screening blocks cholera toxin-induced intestinal fluid secretion. J Clin Invest. 2002 Dec;110(11):1651-8.