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CEP-32496BRAF(V600E)抑制剂

CEP-32496

产品编号:A1413
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥1,650.00 现货
5mg ¥1,450.00 现货
25mg ¥4,350.00 现货
100mg ¥9,800.00 现货

电话: 021-55669583

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

CEP-32496

CEP-32496 Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
=
Concentration (final)
x
Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

calculate

CEP-32496 Molarity Calculator

Mass
=
Concentration
x
Volume
x
MW*
 
 
 
g/mol

calculate

化学性质

CAS号 1188910-76-0 SDF Download SDF
化学名 1-[3-(6,7-dimethoxyquinazolin-4-yl)oxyphenyl]-3-[5-(1,1,1-trifluoro-2-methylpropan-2-yl)-1,2-oxazol-3-yl]urea
SMILES CC(C)(C1=CC(=NO1)NC(=O)NC2=CC(=CC=C2)OC3=NC=NC4=CC(=C(C=C43)OC)OC)C(F)(F)F
分子式 C24H22F3N5O5 分子量 517.46
溶解度 ≥25.85mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

产品描述

CEP-32496是一种高效的和口服有效的BRAF突变体V600E、野生型BRAF和c-Raf抑制剂,Kd值分别为14 nM、36 nM和39 nM。

除了BRAF(V600E)之外,CEP-32496对野生型BRAF和相关的CRAF表现出高的结合亲和力,对某些可以用于疾病治疗的受体酪氨酸激酶,如Abl-1、c-Kit、RET、PDGFR- β和VEGFR-2也具有结合能力。CEP-32496对于MAPK信号转导途径的RAF成员具有选择性,但是对MAPK通路的其他关键激酶没有显著亲和力,包括MEK-1、MEK-2、ERK-1和ERK-2。这表明,观察到的细胞活性主要是通过抑制BRAF(V600E)驱动的。与表达野生型BRAF的肿瘤细胞系相比,CEP-32496对表达BRAF突变体的肿瘤细胞系具有选择性的细胞毒性[1],这个实验结果进一步支持了上述论点。

在Colo-205肿瘤异种移植小鼠中,口服给药CEP-32496,显著抑制了肿瘤细胞裂解物中的pMEK[1]。

参考文献:
[1] Rowbottom MW1,Faraoni R,Chao Q,Campbell BT,Lai AG,Setti E,Ezawa M,Sprankle KG,Abraham S,Tran L,Struss B,Gibney M,Armstrong RC,Gunawardane RN,Nepomuceno RR,Valenta I,Hua H,Gardner MF,Cramer MD,Gitnick D,Insko DE,Apuy JL,Jones-Bolin S,Ghose AK,Herbertz T,Ator MA,Dorsey BD,Ruggeri B,Williams M,Bhagwat S,James J,Holladay MW.  Identification of 1-(3-(6,7-dimethoxyquinazolin-4-yloxy)phenyl)-3-(5-(1,1,1-trifluoro
-2-methylpropan- 2-yl) isoxazol-3-yl) urea hydrochloride (CEP-32496), a highly potent and orally efficacious inhibitor of V-RAF murine sarcoma viral oncogene homologue B1 (BRAF) V600E.  J Med Chem.2012 Feb 9;55(3):1082-105. doi: 10.1021/jm2009925. Epub 2012 Jan 23.