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CTX0294885

现货
Catalog No.
B5843
Pan-激酶抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 950.00
现货
5mg
¥ 1,040.00
现货
10mg
¥ 1,580.00
现货
50mg
¥ 4,660.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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Background

CTx-0294885 is a novel bisanilino pyrimidine. It has inhibitory activity towards a wild range of kinases in vitro. CTx-0294885 is capable of capturing more than half of the expressed kinome in MDA-MB-231 cells. Large-scale CTx-0294885-based affinity purification with LC−MS/MS identifies 235 protein kinases. CTx-0294885 binds additional kinases that were not identified from previous studies using other kinase capture reagents. It is further developed into a Sepharose-supported kinase capture reagent. CTx-0294885 is a new tool for analysis of kinome signaling networks. [1]

Reference:
1.  Zhang L, Holmes IP, Hochgräfe F et al. Characterization of the novel broad-spectrum
kinase inhibitor CTx-0294885 as an affinity reagent for mass spectrometry-based
kinome profiling.  J Proteome Res. 2013 Jul 5;12(7):3104-16.

Chemical Properties

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt437.93
Cas No.1439934-41-4
FormulaC22H24ClN7O
Solubility≥21.9mg/mL in DMSO
Chemical Name(Z)-2-((E)-(5-chloro-2-((4-(piperazin-1-yl)phenyl)amino)pyrimidin-4(3H)-ylidene)amino)-N-methylbenzimidic acid
SDFDownload SDF
Canonical SMILESC/N=C(O)/C1=CC=CC=C1/N=C(N2)\C(Cl)=CN=C2NC3=CC=C(N4CCNCC4)C=C3
运输条件试用装:蓝冰运输。 其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

试验操作

激酶实验 [1]:

抑制实验

使用由FAK、Flt3、JAK2、JAK3、CSF-1R、SRC、VEGFR3、Aurora A、LIMK1和ROCK2组成的10个激酶的一组,用来测定评估激酶抑制曲线。在Greiner品牌的白色384孔低容积板中进行15 μL反应测定。所有反应都含有测定缓冲液,包含10 mM HEPES、pH 7.4、10 mM MgCl2、0.01%(v/v)Tween-20、50 μM Na3VO4、鸡蛋白、0.01 mM(w/v)白蛋白、1 mM二硫苏糖醇、N-末端生物素化肽底物(111 nM),ATP浓度为激酶的KM(ATP)浓度。从在DMSO中制备的11点稀释系列以100 nL的体积加入化合物,接受相同体积的无化合物的DMSO作为对照反应。以预定浓度加入激酶,通常范围在0.2至8 nM之间,阴性对照反应不添加酶。将反应物在30℃下孵育90分钟,并加入5 μL含有链霉抗生物素蛋白包被的缓冲液(10 mM HEPES pH 7.4、25 mM NaCl、100 mM EDTA、0.01%(v/v)Tween-20)供体和抗磷酸酪氨酸(P-Tyr-100)受体珠。将培养板孵育4-6小时,然后在HTS Alphascreen模式下在PerkinElmer EnVision平板读数器上读数。

细胞实验 [1]:

细胞系

MDA-MB-231细胞

溶解方法

该化合物在DMSO中的溶解度大于21.9 mg/mL。若获取更高浓度的溶液,可在37℃下孵育10分钟,随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。

反应条件

1 μM

应用

在体外,CTX-0294885表现出对广泛激酶的抑制活性,并进一步被开发成为琼脂糖支持的激酶捕获试剂。LC-MS/MS实验之后,通过大规模的基于CTx-0294885的亲和纯化鉴定了来自MDA-MB-231细胞的235种蛋白激酶,包括AKT家族的所有成员,包含之前其它广谱激酶抑制剂未鉴定出来的激酶。

注意事项

由于实验环境的不同,实际溶解度可能与理论值略有不同,请测试室内所有化合物的溶解度。

References:

[1]. Zhang L, Holmes I P, Hochgrafe F, et al. Characterization of the novel broad-spectrum kinase inhibitor CTx-0294885 as an affinity reagent for mass spectrometry-based kinome profiling[J]. Journal of proteome research, 2013, 12(7): 3104-3116.

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