Lersivirine
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
Lersivirine(UK-453061)是全新的人体免疫缺陷病毒(HIV)逆转录酶非核苷类抑制剂(NNRTI),IC50值为119 nM[1]。
HIV是一种逆转录病毒,导致艾滋病毒感染和获得性免疫缺陷综合征(AIDS)。它可以感染人的免疫系统中重要的细胞,如辅助性T细胞和树突状细胞。在感染过程中,艾滋病毒的逆转录酶起着重要的作用。艾滋病毒携带着逆转录酶,该酶可将单链病毒RNA转化为双链DNA。当病毒锚定到靶细胞表面时,逆转录酶被注入到宿主细胞,之后在那里完成转录。转录后的DNA能够整合到宿主的基因组中,以完成病毒感染和复制。
Lersivirine(UK-453061)是一个具有独特耐药性的非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTI),对野生型HIV和临床相关的NNRTI耐药菌株都有有效的抗病毒活性。对一系列分离出的野生型和耐药型HIV逆转录酶进行活性测试,lersivirine显示出显著的抑制活性,这确证了新一代抗HIV NNRTI的潜力。该化合物还具有良好的水溶性和易成制剂特性,得以进行进一步的体内评价[2 ]。
交配 Crl:CD1小鼠妊娠期第6到17天内,lersivirine分别以每日0、150、350、和500 mg/kg的剂量口服给药,之后在妊娠第18天进行剖腹产手术。高剂量组在给药前2天,以250 mg/kg的剂量给药,以进行肝代谢酶诱导,之后剂量增加至500 mg/kg/日。暴露的lersivirine没有引起任何外部、内脏或骨骼的畸形,这表明 lersivirine在小鼠身体上无致畸性[ 3 ]。
参考文献:
[1]. Mowbray C E et al., Pyrazole NNRTIs 4: selection of UK-453,061 (lersivirine) as a development candidate. Bioorg Med Chem Lett. 2009, 19(20): 5857-60.
[2]. Davis J et al., The effect of lersivirine, a next-generation NNRTI, on the pharmacokinetics of midazolam and oral contraceptives in healthy subjects. Eur J Clin Pharmacol. 2012, 68(11): 1567-1572.
[3]. Cappon G D et al., Developmental toxicity study of lersivirine in mice. Birth Defects Res B Dev Reprod Toxicol. 2012, 95(3): 225-30.
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 310.35 |
Cas No. | 473921-12-9 |
Formula | C17H18N4O2 |
Synonyms | UK-453061;UK453061;UK 453061 |
Solubility | Soluble in DMSO |
Chemical Name | 5-[3,5-diethyl-1-(2-hydroxyethyl)pyrazol-4-yl]oxybenzene-1,3-dicarbonitrile |
SDF | Download SDF |
Canonical SMILES | CCC1=C(C(=NN1CCO)CC)OC2=CC(=CC(=C2)C#N)C#N |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
描述 | Lersivirine(UK-453061)是新一代治疗HIV-1感染的非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTI)。 | |||||
靶点 | reverse transcriptase | |||||
IC50 |