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Carboplatin

卡铂
Catalog No.
A2171
可形成platinum-DNA加合物的抗肿瘤剂。
组合的产品项目
规格价格库存 数量
100mg
¥ 454.00
现货
200mg
¥ 681.00
现货
500mg
¥ 1,227.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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A

背景

Carboplatin是DNA合成抑制剂。DNA合成是天然或人工创造DNA分子的过程。

Carboplatin通过与DNA结合抑制DNA的合成,并干扰其修复机制。在A2780、SKOV-3、IGROV-1和HX62人卵巢癌细胞中进行MTT检测,Carboplatin可以抑制细胞增殖,IC50值分别为6.2 μM 、12.4 μM、2.2 μM和116 μM [1]。在UMC-11、H727和H835肺癌细胞系中,Carboplatin具有抗增殖活性[2]。

在异种移植小鼠中,Carboplatin(60 mg/kg)具有一定的抗肿瘤效果,在第6天测量相对肿瘤体积为8.4,对照组为11.9[1]。使用Carboplatin 治疗56例小细胞肺癌患者(300-400 mg/m2),23例患者具有治疗效果,5例患者病情得到完全缓解。30名之前未经治疗的患者中有18名取得了良好的效果。Carboplatin的耐受性良好,且没有肾毒性[3]。
参考文献:
[1]. Banerji U, Sain N, Sharp SY, et al. An in vitro and in vivo study of the combination of the heat shock protein inhibitor 17-allylamino-17-demethoxygeldanamycin and carboplatin in human ovarian cancer models. Cancer Chemother Pharmacol, 2008, 62(5): 769-778.
[2]. Fiebiger W, Olszewski U, Ulsperger E, et al. In vitro cytotoxicity of novel platinum-based drugs and dichloroacetate against lung carcinoid cell lines. Clin Transl Oncol, 2011, 13(1): 43-49.
[3]. Smith IE, Evans BD. Carboplatin (JM8) as a single agent and in combination in the treatment of small cell lung cancer. Cancer Treat Rev, 1985, 12 Suppl A: 73-75

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文献引用

化学属性

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt371.26
Cas No.41575-94-4
FormulaC6H12N2O4Pt
Solubilityinsoluble in ETOH; ≥9.28 mg/mL in H2O with gentle warming
Chemical Nameazane;cyclobutane-1,1-dicarboxylate;platinum(2+)
SDFDownload SDF
Canonical SMILES>>O=C1C2(CCC2)C(O[Pt]O1)=O.N.N
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

试验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

A2780、SKOV3、IGROV-1和HX62细胞

制备方法

在DMSO中的溶解度有限。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。

反应条件

0 ~ 200 μM;72小时

实验结果

在一系列的人卵巢癌细胞系中,如A2780、SKOV3和IGROV-1细胞,Carboplatin显著抑制细胞增殖,其IC50值分别为6.1 μM、12.4 μM和2.2 μM。当与17-烯丙基氨基-17-去甲氧格尔德霉素 (17-AAG) 联合使用时,两者显示出拮抗作用,而不是协同作用。

动物实验 [1]:

动物模型

携带A2780肿瘤的裸小鼠

给药剂量

60 mg/kg;腹腔注射

实验结果

在携带A2780肿瘤的裸小鼠中,单独给予Carboplatin显示出中等的抗肿瘤作用。于给药6天后,肿瘤相对体积为8.4,肿瘤相对重量 (T/C) 为67%。当Carboplatin与17-AAG联合使用时,可以观察到显著增强的抗肿瘤活性。于给药6天后,肿瘤相对体积和T/C值分别降至4.2和22%。

注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1]. Banerji U, Sain N, Sharp SY, et al. An in vitro and in vivo study of the combination of the heat shock protein inhibitor 17-allylamino-17-demethoxygeldanamycin and carboplatin in human ovarian cancer models. Cancer Chemother Pharmacol, 2008, 62(5): 769-778.

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