BRD 7389

BRD7389是Rsk家族激酶抑制剂。[1]

Rsk可磷酸化多种细胞底物，在促进细胞生长和存活中扮演重要作用。敲除Rsk家族成员会影响α细胞中胰岛素的合成。当RNAi干扰掉Rsk蛋白后，可观察到胰岛素表达的增加，但这一效果没有BRD7389处理的强。[1]

BRD7389通过同时抑制多种Rsk家族成员而发挥作用。在原代人类胰岛细胞中，BRD7389也可提高β细胞特异性基因表达。试验表现属性分析表明，BRD7389对Rsk激酶家族的生化和细胞抑制可能与其诱导β细胞样状态的能力有关。[2]

TC1细胞以BRD7389处理可引起整体糖酵解活性和线粒体呼吸速率降低，这是与beta细胞系相关的表型。BRD7389也可提高培养物中内分泌细胞的含量和供体人类胰岛的功能。[2，3]

参考文献：
[1]Sapkota GP, Cummings L, Newell FS,etal.  , BI-D1870 is a specific inhibitor of the p90 RSK (ribosomal S6 kinase) isoforms in vitro and in vivo. Biochem J. 2007 Jan 1;401(1):29-38.
[2]Choudhary A, Hu He K, Mertins P, etal.  , Quantitative-proteomic comparison of alpha and Beta cells to uncover novel targets for lineage reprogramming. PLoS One. 2014 Apr 23;9(4):e95194.
[3]Fomina-Yadlin D, Kubicek S, Walpita D,etal.  , Small-molecule inducers of insulin expression in pancreatic alpha-cells. Proc Natl Acad Sci U S A. 2010 Aug 24;107(34):15099-104.