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BQ-788 sodium saltET B受体拮抗剂

BQ-788 sodium salt

产品编号:B3278
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规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥4,700.00 现货
1mg ¥1,580.00 现货
5mg ¥3,500.00 现货
10mg ¥5,000.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

该产品包含在以下化合物库中:

质量控制

化学结构

BQ-788 sodium salt

BQ-788 sodium salt Dilution Calculator

Concentration (start)
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Volume (start)
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Volume (final)
 
 
 
C1
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BQ-788 sodium salt Molarity Calculator

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化学性质

CAS号 156161-89-6 SDF Download SDF
化学名 sodium;(2R)-2-[[(2R)-2-amino-3-(1-methoxycarbonylindol-3-yl)propanoyl]-[(2S)-2-[[(2R,6S)-2,6-dimethylpiperidine-1-carbonyl]amino]-4,4-dimethylpentanoyl]amino]hexanoate
SMILES CCCCC(C(=O)[O-])N(C(=O)C(CC1=CN(C2=CC=CC=C21)C(=O)OC)N)C(=O)C(CC(C)(C)C)NC(=O)N3C(CCCC3C)C.[Na+]
分子式 C34H50N5NaO7 分子量 663.78
溶解度 ≥33.2mg/mL in DMSO 储存条件 Desiccate at RT
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

hGH和pCASM细胞

制备方法

在DMSO中的溶解度大于33.2 mg/mL。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。

反应条件

100 μM

实验结果

BQ-788 (100 μM) 不增加hGH和pCASM细胞中的[Ca2+]i。然而,在上述2种细胞系中,BQ-788显著抑制ET-1诱导的[Ca2+]i增加。

动物实验 [1]:

动物模型

大鼠

给药剂量

1 mg/kg;静脉注射

实验结果

在注射ET-1 5分钟前,静脉注射1 mg/kg BQ-788完全抑制降压作用,相应地引起快速而明显的增压作用。

注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1]. Ishikawa K, Ihara M, Noguchi K, et al. Biochemical and pharmacological profile of a potent and selective endothelin B-receptor antagonist, BQ-788. Proceedings of the National Academy of Sciences, 1994, 91(11): 4892-4896.

产品描述

BQ-788是一种有效的内皮缩(ET)B受体选择性拮抗剂,IC50值为1.2 nM[1].

在体外试验中,BQ-788阻止人Girardi心脏细胞中ET-1与ETB受体结合,IC50值为1.2 nM.对ETA受体的抑制作用更弱,IC50值为1300 nM. BQ-788也抑制猪小脑膜和 hGH细胞中ET与ETB受体的结合,IC50值分别为0.9 nM和1.2 nM.对pCASM细胞和SK-N-MC细胞的抑制作用相当弱,IC50值分别为280 nM和1300 nM.BQ-788对ET受体具有特异性.在浓度为10 μM时,不能显著抑制其他肽类激素受体.在hGH细胞中,BQ-788与ETB受体竞争性相互作用.此外,豚鼠体内实验表明,ETB受体与ET-1诱发的支气管狭窄有关[1].

参考文献:
[1] Ishikawa K, Ihara M, Noguchi K, et al.  Biochemical and pharmacological profile of a potent and selective endothelin B-receptor antagonist, BQ-788. Proceedings of the National Academy of Sciences, 1994, 91(11): 4892-4896.