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BMS-303141有效的ATP-柠檬酸裂合酶抑制剂

BMS-303141

产品编号:B1079
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规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥720.00 现货
10mg ¥850.00 现货
25mg ¥1,700.00 现货
50mg ¥3,000.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

该产品包含在以下化合物库中:

质量控制

BMS-303141 Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
=
Concentration (final)
x
Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

calculate

BMS-303141 Molarity Calculator

Mass
=
Concentration
x
Volume
x
MW*
 
 
 
g/mol

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化学性质

CAS号 943962-47-8 SDF Download SDF
化学名 3,5-dichloro-2-hydroxy-N-(4-methoxy-[1,1'-biphenyl]-3-yl)benzenesulfonamide
SMILES COC1=C(NS(C2=CC(Cl)=CC(Cl)=C2O)(=O)=O)C=C(C3=CC=CC=C3)C=C1
分子式 C19H15Cl2NO4S 分子量 424.3
溶解度 ≥21.2mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

HepG2细胞

制备方法

在DMSO中的溶解度大于21.2 mg/mL。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。

反应条件

8 μM;6小时

实验结果

在HepG2细胞中,BMS-303141抑制总脂质合成,其IC50值为8 μM。此外,在剂量高达50 μM时,BMS-303141没有显示细胞毒性。

动物实验 [1]:

动物模型

高脂饲喂小鼠

给药剂量

10和100 mg/kg;口服给药

实验结果

在高脂肪喂养小鼠中,给予BMS-303141,20天后,血浆胆固醇和甘油三酯适度降低。此外,空腹血糖从第7天开始下降,并在实验期间持续下降。

注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1]. Li JJ, Wang H, Tino JA, et al. 2-hydroxy-N-arylbenzenesulfonamides as ATP-citrate lyase inhibitors. Bioorg Med Chem Lett, 2007, 17(11): 3208-3211.

产品描述

BMS-303141是一种有效的ATP-柠檬酸裂合酶抑制剂,IC50值为0.13 μM[1]。

ATP-柠檬酸裂合酶(ACL)是一种胞质酶,负责生成胞质乙酰CoA,一种生物从头合成胆固醇和脂肪酸必需的前体。抑制ACL可用于治疗血脂异常和肥胖[1]。

BMS-303141是一种有效的ATP-柠檬酸裂合酶抑制剂。在HepG2细胞中,BMS-303141可抑制总脂肪合成,IC50值为8 μM。此外,BMS-303141在高达50 μM时仍无细胞毒性[1]。

在小鼠中,BMS-303141的口服生物利用度为55%。在高脂肪饲喂的小鼠中,BMS-303141降低血浆甘油三酯和胆固醇水平20-30%,降低葡萄糖水平30-50%,并可抑制增重[1]。BMS-303141可以浓度依赖的方式抑制ACL,对人类ACL的IC50值为0.94 μM[2]。

参考文献:
[1].  Li JJ, Wang H, Tino JA, et al. 2-hydroxy-N-arylbenzenesulfonamides as ATP-citrate lyase inhibitors. Bioorg Med Chem Lett, 2007, 17(11): 3208-3211.
[2].  Ma Z, Chu CH, Cheng D. A novel direct homogeneous assay for ATP citrate lyase. J Lipid Res, 2009, 50(10): 2131-2135.