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BMS-303141

现货
Catalog No.
B1079
有效的ATP-柠檬酸裂合酶抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 720.00
现货
10mg
¥ 850.00
现货
25mg
¥ 1,700.00
现货
50mg
¥ 3,000.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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Background

BMS-303141 is a potent inhibitor of ATP-citrate lyase with IC50 value of 0.13 μM [1].

ATP-citrate lyase (ACL) is a cytosolic enzyme that responsible for the production of cytosolic acetyl-CoA, a precursor required for de novo biosyntheses of cholesterol and fatty acids. Inhibition of ACL is used to treat dyslipidemia and obesity [1].

BMS-303141 is a potent ATP-citrate lyase inhibitor. In HepG2 cells, BMS-303141 inhibited total lipid syntheses with IC50 value of 8 μM. Also, BMS-303141 showed no cytotoxicity up to 50 μM [1].

In mice, BMS-303141 exhibited an oral bioavailability of 55%. In high-fat fed mice, BMS-303141 reduced the levels of plasma triglyceride, cholesterol by 20-30% and glucose by 30-50% and inhibited weight gain [1]. BMS-303141 inhibited ACL with IC50 value of 0.94 μM for human ACL in a concentration dependant way [2].

References:
[1].  Li JJ, Wang H, Tino JA, et al. 2-hydroxy-N-arylbenzenesulfonamides as ATP-citrate lyase inhibitors. Bioorg Med Chem Lett, 2007, 17(11): 3208-3211.
[2].  Ma Z, Chu CH, Cheng D. A novel direct homogeneous assay for ATP citrate lyase. J Lipid Res, 2009, 50(10): 2131-2135.

Chemical Properties

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt424.3
Cas No.943962-47-8
FormulaC19H15Cl2NO4S
Solubility≥21.2mg/mL in DMSO
Chemical Name3,5-dichloro-2-hydroxy-N-(4-methoxy-[1,1'-biphenyl]-3-yl)benzenesulfonamide
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCOC1=C(NS(C2=CC(Cl)=CC(Cl)=C2O)(=O)=O)C=C(C3=CC=CC=C3)C=C1
运输条件试用装:蓝冰运输。 其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

试验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

HepG2细胞

制备方法

在DMSO中的溶解度大于21.2 mg/mL。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。

反应条件

8 μM;6小时

实验结果

在HepG2细胞中,BMS-303141抑制总脂质合成,其IC50值为8 μM。此外,在剂量高达50 μM时,BMS-303141没有显示细胞毒性。

动物实验 [1]:

动物模型

高脂饲喂小鼠

给药剂量

10和100 mg/kg;口服给药

实验结果

在高脂肪喂养小鼠中,给予BMS-303141,20天后,血浆胆固醇和甘油三酯适度降低。此外,空腹血糖从第7天开始下降,并在实验期间持续下降。

注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1]. Li JJ, Wang H, Tino JA, et al. 2-hydroxy-N-arylbenzenesulfonamides as ATP-citrate lyase inhibitors. Bioorg Med Chem Lett, 2007, 17(11): 3208-3211.

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